PharmakokinetikAbsorption
Nach peroraler Verabreichung dissoziert sich der Piroxicam-Beta-Cyclodextrin-Komplex schnell im Magen-Darm-Trakt. Resorbiert wird allein Piroxicam.
Bioäquivalenz-Studien mit Brexidol in Form von Sachets und Tabletten haben ein C max von 2,5 mg/l, proportionell zur Dosis, ergeben. Beim Tier wurde T max nach 0,5-1 Stunde erreicht. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung reduziert die Resorptionsgeschwindigkeit ein wenig, ohne jedoch die Bioverfügbarkeit zu ändern.
Distribution
Mehr als 99% des Piroxicam werden an Plasmaproteine gebunden, ohne jedoch zu einer Kumulation zu führen. Es geht zu 1-2%, bezüglich des mütterlichen Plasmaspiegels, in die Muttermilch über.
Metabolismus
Piroxicam wird grössstenteils metabolisiert. Nur 10% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin gefunden. Der Hauptmetabolit ist das Derivat 5-Hydroxypyridin, das mit seinem Glucuronid zu mehr als 50% der Tagesdosis im Urin wiedergefunden wird.
Beta-Cyclodextrin (eine Cyclomaltoheptose) wird nach dem Kolon zu Maltodextrin und Glucose metabolisiert und schliesslich katabolisiert.
Elimination
Die Bindung von Piroxicam an Beta-Cyclodextrin beeinflusst die Eliminationskinetik nicht. Diese entspricht derjenigen des normalen Piroxicams.
Die Serumhalbwertszeit beträgt ca. 40 Stunden. Sie kann von einem Individuum zum andern varieren (30-70 Stunden). Eine Tagesdosis von 20 mg garantiert während mehr als 24 Stunden einen Blutspiegelwert, der einen therapeutischen Effekt ausübt.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Kinetik weist beim alten Menschen eine C max auf, die ca. 33% höher ist als diejenige beim jungen Menschen.
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