Pharmakokinetik

Oral verabreicht wird Acetylcystein schnell und vollständig resorbiert.
Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden. Aufgrund ausgeprägten präsystemischen Metabolismen beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem Acetylcystein nur etwa 10%. Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcystein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml bei einer tvon 0,75–1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit ca. 1,3 Stunden.
Freies Acetylcystein erreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9 nmol/ml. Die AUC beträgt 12 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit 0,46 Stunden.
Auch die Plasmakonzentration von freiem Cystein wird stark erhöht (AUC: 80 nmol/ml × h; Halbwertszeit ca. 0,81 Stunden).
Wichtige Pharmakokinetik-Parameter für die freie Form des Acetylcysteins nach oraler bzw. intravenöser Gabe von 600 mg verhalten sich wie folgt:

                  Maximale Plasma-  Eliminations-   
                  konzentration     halbwertszeit   
----------------------------------------------------
Orale Gabe        ca. 15 nmol/ml    ca. 2,15 Stunden
----------------------------------------------------
Intravenöse Gabe  300 nmol/ml       ca. 2,27 Stunden

Distribution
Acetylcysteinum verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, der Lunge sowie im Bronchialschleim.

Metabolismus
Die Metabolisierung setzt nach der Einnahme sofort ein: Acetylcystein wird in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage zum ebenfalls aktiven L-Cystein deacetyliert und anschliessend zu inaktiven Verbindungen metabolisiert.

Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor.