Pharmakokinetik

Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt ca. 90-100 Minuten. Die Clearance hängt von der Leberfunktion und dem Leberblutfluss ab. Deshalb sollte die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden. Die maximalen Blutspiegelwerte werden ca. 5-20 Minuten nach Applikation erreicht und hängen von der Injektionsstelle ab. Die Clearance beträgt ca. 1 l/Minute und wird nur minimal vom Alter des Patienten beeinflusst.
Lidocain passiert die Plazentarschranke.
Lidocain wird in der Leber abgebaut und die Metaboliten im Urin ausgeschieden.
Ungefähr 90% der verabreichten Dosis wird zu den noch aktiven Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid dealkyliert. Andere bekannte Metaboliten sind 3-Hydroxylidocain, 3-Hydroxymonoethylglycinxylidid, 4-Hydroxy-2'-6-dimethylamilin, 2-Amino-3-methylbenzoesäure.
Weniger als 10% der verabreichten Dosis werden unverändert ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von Adrenalin ist äusserst gering, da Adrenalin bereits in der Darmmukosa und in der Leber weitgehend und rasch abgebaut wird. Deshalb wird Adrenalin parenteral verabreicht. Exogen zugeführtes Adrenalin wird durch COMT (Catechol-0- Methyl-Transferase) zu Metanephrin (3-0 Methyl-epinephrin) und durch die Monoaminoxidase zu 3,4-Dihydroxymandelsäure abgebaut, die in einem zweiten Schritt durch COMT in 3-Methoxy-4 hydroxymandelsäure überführt wird. Beide Metaboliten erscheinen als Glucuronid oder Sulfat zu etwa 40% im Urin.
Ungefähr 5-10% von exogen zugeführtem Adrenalin werden unverändert ausgeschieden.