Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Lidocain-Hydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Reizleitung entlang der Nervenfasern, indem es den Einstrom von Natriumionen in die Nervenzellmembran hemmt. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen.
Die Besonderheit der CO2-Lösung im Vergleich zur HCl-Lösung zeigt sich in folgenden Punkten:
-Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO2 der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.
-Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO2 in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.
-Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.
-Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.