ZusammensetzungWirkstoff
Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabile.
1 ml Injektionslösung enthält 1,9 mg Natrium.
(Stechampulle zu 20 ml enthält 38 mg Natrium.)
Indikationen / AnwendungsmöglichkeitenLeitungsanästhesie, Epiduralanästhesie, Kaudalanästhesie.
Dosierung / AnwendungEs darf niemals der Grundsatz vergessen werden, dass immer nur die kleinste Dosis gegeben werden darf, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.
Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) individuell zu dosieren. Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles fest. Alte Leute und Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) erlaubt bei der Epiduralanästhesie eine Dosisreduzierung von 5 mg pro Segment. Bei Blockaden des Plexus brachialis kann die Dosis bis auf die Hälfte reduziert werden.
Empfohlene Dosierung
Die von uns empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg)
Technik:
Blockade des Plexus brachialis 15 ml,
Epiduralanästhesie 10-15 ml*,
Kaudalanästhesie 10-15 ml*.
* Je nach Anzahl der zu blockierenden Segmente sowie Alter, Grösse und Adipositas des Patienten.
Empfohlene Maximaldosis
Einzeldosen: 3 mg/kg Körpergewicht.
Art der Anwendung
Die Stechampulle ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Inhaltsreste sollten verworfen werden.
Die Lösung darf nur verwendet werden, wenn sie klar ist.
Um eine optimale Anästhesie zu erhalten, sollte die Injektionsflasche unmittelbar vor Gebrauch geöffnet und der Inhalt innerhalb 60 Minuten verwendet werden.
Bitte denken Sie immer daran:
1.Dosierung so niedrig wie möglich wählen!
2.Richtige Kanülenlänge benutzen!
3.Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) vornehmen!
4.Nicht in infizierte Bezirke injizieren!
5.Bei grösseren Eingriffen Blutdruck kontrollieren!
6.Prämedikation nicht vergessen! (In der Prämedikation sollte die prophylaktische Gabe von Atropin und - besonders, wenn grössere Mengen des Lokalanästhetikums injiziert werden müssen - einem kurzwirkenden Barbiturat enthalten sein.)
7.Ggf. Antikoagulantientherapie zeitig genug absetzen!
8.Kontraindikationen für die einzelnen Anästhesieformen beachten!
Pädiatrie
Bislang wurde weder die Verabreichung noch die Anwendungssicherheit von Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) bei Kindern und Jugendlichen untersucht.
Ältere Menschen
Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz oder mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweissbindung (wie z.B. bei Karzinomerkrankungen) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.
KontraindikationenLidocain C02 Sintetica 20 mg/ml ist in der Geburtshilfe nicht anzuwenden (vgl. «Schwangerschaft / Stillzeit»)
Überempfindlichkeit auf Lidocain, Anästhetika der Amid-Gruppe oder auf einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Die Anwendung von Lidocain CO2 Sintetica ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, akut dekompensierter Herzinsuffizienz, Herzblock und anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.
Lidocain CO2 Sintetica darf nicht in infiziertes oder entzündetes Gewebe injiziert werden.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenRegionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt sollen die notwendige Ausrüstung und die Medikamente zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen versiert sein (siehe «Überdosierung»).
Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:
-Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.
-Blutdruck, Herzfrequenz und Pupillenweite kontrollieren.
-Korrekte Lagerung des Patienten beachten. Vor der Injektion des Lokalanästhetikums soll eine i.v.-Kanüle gelegt werden.
-Injektion langsam vornehmen und durch wiederholtes Aspirieren intravasale Applikation vermeiden.
Bei folgenden Patienten ist besondere Vorsicht geboten:
-Bei älteren Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.
- Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann. Es ist eine stete Überwachung der Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums.
- Bei Patienten mit Lebererkrankungen. Die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika ist herabgesetzt.
- Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.
- Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden, und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
–Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
–Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Es muss mit einer gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden.
–Bei Patienten die mit Blutgerinnungshemmern, nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln behandelt werden, ist mit einer erhöhten Blutungsneigung zu rechnen. Eine versehentliche Gefässverletzung kann zu ernsthaften Blutungen führen.
–Bei Neugeborenen ist besondere Vorsicht geboten, sie gelten als besonders gefährdet für eine Lokalanästhetikaintoxikation.
–Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.
Bestimmte lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:
–Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz nur mit Vorsicht angewendet werden.
–Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.
–Parazervikalblockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.
Grundsätzlich können alle Lokalanästhetika konzentrationsabhängig Schäden an Skelettmuskelfasern bis hin zu Myonekrosen verursachen. Besonders relevant sind reversible Störungen der Augenmotilität nach Peri- bzw. Retrobulbärblockade; sie sind eindeutig auf direkte Schädigungen der äusseren Augenmuskeln zurückzuführen. Lidocain kann humane Chondrozyten irreversibel schädigen. Morphologische und funktionelle Veränderungen an Chondrozyten sowie ein Verlust von protektiver Knorpelmatrix wurde beobachtet. Vorgeschädigter und alternder hyaliner Gelenkknorpel scheint besonders vulnerabel zu sein.
Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen ist vorab mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen eine Volumenexpansion durchzuführen.
Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v., welche erforderlichenfalls zu wiederholen ist.
Vasokonstriktoren können Gewebereaktionen verstärken und dürfen nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
Natrium
Dieses Arzneimittel enthält 38 mg Natrium pro Stechampulle zu 20 ml, entsprechend 1,9% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
InteraktionenLidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden mit anderen Lokalanästhetika oder anderen Wirkstoffen, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen kumulativ sind.
Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt.
Dennoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die Konzentration von α-1-saurem Glycoprotein vermindern (orosomucoïde).
Die gleichzeitige Therapie mit Betablockern wie Propranolol, Metoprolol oder Nadolol erhöht die Plasma-Konzentration von Lidocain (wegen herabgesetzter Clearance).
Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin kann die Plasmakonzentration von Lidocain um bis zu 50% erhöhen.
Erhöhte Plasmakonzentrationen entstehen auch mit Amiodaron, Chinidin, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nifedipin, Roxithromycin, Valproinsäure und Verapamil.
Enzyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital), Phenytoin, und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain.
Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethonium und anderen Muskelrelaxantien.
Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Secalealkaloiden (wie z.B. Bromocriptin) oder Adrenalin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten. Sedativa, die die Funktion des ZNS beeinflussen, können die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern. Es besteht ein Antagonismus zwischen Lokalanästhetika und Sedativa/Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten Arzneimittelgruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an.
Schwangerschaft / StillzeitSchwangerschaft
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen darf das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Lidocain C02 Sintetica 20 mg/ml ist in der Geburtshilfe nicht anzuwenden.
Stillzeit
. Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenDas Arzneimittel hat einen mässigen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung des Lokalanästhetikums zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen und vorübergehend beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit sowie zu Schwindel, Übelkeit und Sehstörungen kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.
Unerwünschte WirkungenDas Sicherheitsprofil von Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.
Die durch das Arzneimittel selbst verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von
–physiologischen Wirkungen einer Anästhesie durch Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
–Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nervenschädigung, epiduraler Abszess).
Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet: : «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10‘000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10‘000), Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Ödemen, Bronchospasmus, Atemnotsyndroms und Kreislaufreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis,
Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
Nicht bekannt: Hyperthermie.Augenerkrankungen
Selten: Doppelbilder.
Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie.
Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Nicht bekannt: Methämoglobinämie.
Gefässerkrankungen
Häufig: Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Selten: Atemdepression.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit, Erbrechen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungAnzeichen und Symptome
Akute systemische Toxizität
Bei versehentlicher intravasaler Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten manifest, während bei einer Überdosierung die maximale Plasmakonzentration in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20-30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Die toxischen Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
Nervensystem
Die Toxizität im Zentralnervensystem verläuft progredient mit Symptomen und Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus.
Weitere Symptome sind Benommenheit, Erregung, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.
Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen infolge zunehmender Muskelaktivität und Beeinträchtigung der normalen Atmung und Verlust des Schutzreflexes der Atemwege rasch ein. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Erholung des Patienten ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht zu grosse Mengen des Anästhetikums injiziert wurden.
Nerventrauma, Neuropathie, vorderer Spinal-Arterienverschluss, Arachnoiditis, etc., wurden unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum mit regionalen Anästhesie-Techniken in Verbindung gebracht.
Kardiovaskuläres System
In schwerwiegenden Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Initial treten meist exzitatorische kardiale Symptome wie Hypertension, Tachykardie und andere Rhythmusstörungen auf. Bei fortschreitender Intoxikation kommt es zu einer Depression kardialer Funktionen.
Blutdruckabfall, Bradykardie, Arrhythmie und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.
Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
Behandlung
Sofortiges Unterbrechen der Lidocain-Zufuhr.
Nervensystem (Krämpfe):
Aufrechterhalten der Sauerstoff-Zufuhr;
Stoppen der Krämpfe;
Unterstützung des Kreislaufs.
Sauerstoff-Zufuhr: Freihalten der Luftwege, Beatmung mit Sauerstoff, Intubation.Wenn sich die Konvulsionen nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen, muss ein krampflösendes Mittel i.v. injiziert werden. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Auch kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Propofol oder eine Lipidbehandlung dienen als weitere Alternativen.Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen rasch stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.
Kardiovaskuläres System
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Blutdruckabfall, Bradykardie)
offensichtlich wird, soll ein Sympathomimetikum wie z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. oder Adrenalin in kleinen Boli i.v von z.B. 10-100 µg (≤1 µg/kg KG) verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen. Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, es sind die aktuell gültigen Leitlinien zur Reanimation zu berücksichtigen.
Ein spezifisches Antidot existiert nicht. Lidocain ist nicht hämodialysierbar.
Nach einer Intoxikation sollte der Patient für einen adäquaten Zeitraum (mindestens 2 Stunden) überwacht werden.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code: N01BB02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Lidocain-Hydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Reizleitung entlang der Nervenfasern, indem es den Einstrom von Natriumionen in die Nervenzellmembran hemmt. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen.
Die Besonderheit der CO2-Lösung im Vergleich zur HCl-Lösung zeigt sich in folgenden Punkten:
-Ins Gewebe eingebracht, wird das karbonierte Lokalanästhetikum rasch in die undissoziierte Base umgewandelt, sobald der Partialdruck des CO2 der Lösung auf den des Gewebes abfällt. Beschleunigt wird ihre Freisetzung auch durch das relativ hohe pH von 6,5 für Lidocain, das die Pufferkapazität des Gewebes weniger beansprucht.
-Die freie Base durchdringt aufgrund ihrer Lipidlöslichkeit sofort die Gewebslipoidschranken und Nervenscheiden bis zum Neuriten. Am Injektionsort diffundiert Kohlendioxyd schnell aus der Lösung und lässt das pH ansteigen. Dagegen verursacht das CO2 in der Nachbarschaft und so auch in der Nervenzelle einen Abfall des pH. Dadurch wird die freie Base näher an ihr Ziel, die Nervenmembran, gelockt. Hat die nichtdissoziierte Base die Stelle des niedrigeren pH-Wertes erreicht, wird sie durch Aufnahme von Wasserstoffionen wieder zum Kation. Es kommt zum sogenannten «diffusion trapping». Das Kation kann sich näher am Wirkungsort und in höherer Konzentration mit seinem Rezeptor verbinden.
-Zusätzlich scheint das Kohlendioxyd eine direkte Wirkung auf die Nervenfaser zu haben, indem es einen stabilisierenden Effekt auf exzitable Gewebe ausübt.
-Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.
PharmakokinetikAbsorption
Die Absorption ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Vaskularität des Injektionsortes. Die maximalen Blutspiegelwerte werden ca. 5-20 Minuten nach Applikation erreicht und hängen von der Injektionsstelle ab.
Distribution
Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
Lidocain durchdringt die Blut-Hirnschranke.
Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.
Metabolismus
Lidocain wird in der Leber abgebaut.
Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin.
Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität, und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
Elimination
Die Clearance von Lidocain wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.
Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-Hydroxy-2-6-Xylidin.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz ist die Halbwertszeit von Lidocain verlängert, weshalb die Dosis reduziert werden sollte.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Niereninsuffizienz ist die Clearance von Lidocain nicht beeinträchtigt, es kann jedoch zur Akkumulation der aktiven Metaboliten kommen. Bei Niereninsuffizienz und normalerweise im Alter ist eine Reduktion der Dosen empfehlenswert (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)
Präklinische DatenGenotixizität
Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte und möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
Kanzerogenität
In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) enthält kein Konservierungsmittel.
Die Lösung ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt.
Nach dem Öffnen sofort verwenden.
Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ist vor Licht geschützt, bei Raumtemperatur (15-25 °C) in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Zulassungsnummer50’872 (Swissmedic)
PackungenLidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), Injektionslösung Stechampullen 1 x 20 ml (Stechampullen zu 50ml, Füllmenge 20ml) Ⓑ
ZulassungsinhaberinSintetica SA
CH-6850 Mendrisio
Stand der InformationFebruar 2024
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