Tabletten

Orales Penicillin 

Zusammensetzung

Wirkstoff: amoxicillinum anhydricum, als amoxicillinum trihydricum.

Tabletten zu 750 mg, excipiens pro compresso.

Eigenschaften/Wirkungen

Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Pharmakokinetik

Absorption
Amoxicillin ist relativ säurestabil und kann deshalb oral verabreicht werden. Der Wirkstoff ist aber Penicillinase-empfindlich.
74-92% der oral verabreichten Amoxicillindosis wird resorbiert.
Die Resorption von Penimox im Magen wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.
Nach oraler Gabe von 750 mg betragen die mittleren Serumspiegel nach 40 Minuten 8,5 µg/ml, nach 1,5 Stunden 11,1 µg/ml und nach 6 Stunden 1,0 µg/ml.

Distribution
Amoxicillin ist zu 17% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,3 l/kg. Amoxicillin diffundiert gut in die Körperflüssigkeiten. Die Amoxicillinkonzentrationen in der Muttermilch sind niedrig.
Amoxicillin passiert die Plazentaschranke und erreicht zu Beginn der Schwangerschaft 20% und am Ende 40% der Plasmakonzentration; bei Reproduktionsstudien an Versuchstieren wurden aber keine nachteiligen Wirkungen beobachtet.
Penimox diffundiert gut ins Gewebe, aber im Liquor cerebrospinalis bleibt die Konzentration bei Probanden ohne Entzündung der Meningen niedrig.

Metabolismus
Amoxicillin wird weitgehend in unveränderter Form ausgeschieden; 54,5-84% der verabreichten Dosis sind innerhalb von 6 Stunden nach Gabe des Medikamentes in aktiver Form im Urin nachweisbar.
Etwa 20-30% der verabreichten Amoxicillindosis wird in der Leber metabolisiert.
Der Hauptmetabolit von Amoxicillin ist die bakteriologisch inaktive Penicilloinsäure.

Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit von Amoxicillin beträgt bei normaler Nierenfunktion 60-90 Minuten. Der Q o -Wert beträgt 0,15. Die tubuläre Elimination kann durch gleichzeitige Verabreichung von Probenecid vermindert werden: die Plasmaspiegel erhöhen sich dadurch um etwa 60%, und die renale Elimination wird um etwa 20% vermindert.

Kinetik in speziellen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz kann die Elimination von Penimox je nach Schweregrad der Erkrankung verzögert sein (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Bei Früh- und Neugeborenen führen die langsamere Absorption und Elimination zu einer verlängerten Halbwertzeit von 3,5-4 Stunden. Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Dialyse stark herabgesetzt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Penimox ist zur Behandlung von Infektionen durch Amoxicillin-empfindliche Keime indiziert:

Lungen- und Atemwegsinfektionen: Zum Beispiel Pneumonie, akute und chronische Bronchitis, eitrige Schübe bei chronischer Bronchitis.

ORL-Infektionen: Otitis media (besonders die chronische Form), Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis.

Harnwegsinfektionen: Akute und chronische Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis.

Geschlechtskrankheiten: Gonorrhoe (spezifische Urethritis).

Infektionen des Gastrointestinaltraktes: Typhoides Fieber, Paratyphus, Shigellose (Bakterienruhr), bakterielle Diarrhoe, Cholezystitis, Cholangitis.
Zur Behandlung von Infektionen bei Kindern sollte der Penimox-Sirup verwendet werden.
Zur Behandlung schwerer Allgemeininfektionen (Septikämie) und von Infektionen des Endokards (Endokarditis), der Meningen (Meningitis) sowie des Knochenmarks (Osteomyelitis) ist eine parenterale Behandlung mit einem geeigneten Amoxicillin-Präparat notwendig.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: die empfohlene Tagesdosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre hängt vom Schweregrad der Infektion, ihrem Verlauf, der wahrscheinlichen Erregerempfindlichkeit und den Diffusionsverhältnissen ab; diese Tagesdosis beträgt 1,5-3 g Amoxicillin, aufgeteilt auf 3-4 Einzelgaben.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung von Amoxicillin verzögert. Die Dosierung kann anhand der Kreatinin-Clearance (KrCl) wie folgt eingestellt werden:

----------------------------------------------------
KrCl ml/min        Anfangsdosis      Erhaltungsdosis
----------------------------------------------------
  10-30            1500 mg           750 mg         
                                     alle 16 Stunden
----------------------------------------------------
< 10               1500 mg           750 mg         
                                     alle 24 Stunden
----------------------------------------------------

Dosierung bei Hämo- oder Peritonealdialyse: zusätzlich eine Dosis von 750 mg Amoxicillin verabreichen.

Therapiedauer
Penimox muss in der Regel während 7-10 Tagen verabreicht werden.
Bei Streptokokkeninfektionen, insbesondere durch β-hämolysierende Streptokokken, sollte die Behandlung mindestens 10 Tage dauern, um Spätkomplikationen (rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis, Endokarditis) vorzubeugen.

Verabreichungsart
Die Tabletten sollten vor oder nach den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Bei magenempfindlichen Patienten wird die Einnahme nach dem Essen empfohlen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Vorsichtsmassnahmen
Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Schwangerschaft/Stillzeit
Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Unerwünschte Wirkungen

Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Interaktionen

Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Überdosierung

Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Siehe Information für Penimox Kapseln/Sirup.

Haltbarkeit
Die Penimox-Tabletten sollten bei einer Temperatur von maximal 25 °C aufbewahrt werden.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

50898.

Stand der Information

Dezember 1994.
RL88