Pharmakokinetik

Absorption
Amoxicillin ist relativ säurestabil und kann deshalb oral verabreicht werden. Der Wirkstoff ist aber Penicillinase-empfindlich.
74-92% der oral verabreichten Amoxicillindosis wird resorbiert.
Die Resorption von Penimox im Magen wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.
Nach oraler Gabe von 750 mg betragen die mittleren Serumspiegel nach 40 Minuten 8,5 µg/ml, nach 1,5 Stunden 11,1 µg/ml und nach 6 Stunden 1,0 µg/ml.

Distribution
Amoxicillin ist zu 17% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,3 l/kg. Amoxicillin diffundiert gut in die Körperflüssigkeiten. Die Amoxicillinkonzentrationen in der Muttermilch sind niedrig.
Amoxicillin passiert die Plazentaschranke und erreicht zu Beginn der Schwangerschaft 20% und am Ende 40% der Plasmakonzentration; bei Reproduktionsstudien an Versuchstieren wurden aber keine nachteiligen Wirkungen beobachtet.
Penimox diffundiert gut ins Gewebe, aber im Liquor cerebrospinalis bleibt die Konzentration bei Probanden ohne Entzündung der Meningen niedrig.

Metabolismus
Amoxicillin wird weitgehend in unveränderter Form ausgeschieden; 54,5-84% der verabreichten Dosis sind innerhalb von 6 Stunden nach Gabe des Medikamentes in aktiver Form im Urin nachweisbar.
Etwa 20-30% der verabreichten Amoxicillindosis wird in der Leber metabolisiert.
Der Hauptmetabolit von Amoxicillin ist die bakteriologisch inaktive Penicilloinsäure.

Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit von Amoxicillin beträgt bei normaler Nierenfunktion 60-90 Minuten. Der Q o -Wert beträgt 0,15. Die tubuläre Elimination kann durch gleichzeitige Verabreichung von Probenecid vermindert werden: die Plasmaspiegel erhöhen sich dadurch um etwa 60%, und die renale Elimination wird um etwa 20% vermindert.

Kinetik in speziellen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz kann die Elimination von Penimox je nach Schweregrad der Erkrankung verzögert sein (vgl. «Spezielle Dosierungsanweisungen»).
Bei Früh- und Neugeborenen führen die langsamere Absorption und Elimination zu einer verlängerten Halbwertzeit von 3,5-4 Stunden. Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Dialyse stark herabgesetzt.