Pharmakokinetik

Absorption
Loperamid wird aus Lopimed Kapseln nach oraler Verabreichung rasch aus dem Gastro-Intestinaltrakt resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Std. nach der Einnahme gemessen. Diese sind wegen des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid niedrig (1–3 ng/ml nach Einnahme von 4 mg).
Distribution
Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin.
Auch bei langdauernder, regelmässiger Einnahme von Lopimed in der empfohlenen Dosierung sind keine Anzeichen von Toleranz oder Kumulation beobachtet worden.
Metabolismus
Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg.
Elimination
Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 9 und 14 Std., im Mittel ungefähr bei 11 Stunden.