Pharmakokinetik

Absorption
Methylprednisolon aceponat (MPA) wird aus allen Formulierungen (Crème, Salbe, Fettsalbe) in der Haut verfügbar. Die Konzentration in Hornschicht und lebender Haut nimmt von aussen nach innen hin ab.
Das Ausmass der perkutanen Resorption hängt von verschiedenen Faktoren ab: der chemischen Struktur des Wirkstoffs, der Zusammensetzung der Zubereitung, der Wirkstoffkonzentration in der Zubereitung, den Applikationsbedingungen (Behandlungsbereich, Expositionsdauer, offen oder okklusiv) und dem Hautzustand (Art und Schwere der Erkrankung, anatomische Region).
Distribution
Methylprednisolon aceponat wird in Epidermis und Dermis zum Hauptmetaboliten 6α-Methylprednisolon-17-propionat hydrolisiert. Dieser bindet stärker an den Kortikoidrezeptor, was auf eine «Bioaktivierung» in der Haut hinweist.
Metabolismus
Nach Erreichen der systemischen Zirkulation wird das primäre Hydrolyseprodukt von MPA, 6α-Methylprednisolon-17-propionat, rasch mit Glukuronsäure konjugiert und dadurch inaktiviert.
Elimination
Die Metabolite von Methylprednisolon aceponat werden hauptsächlich über den Harn mit einer Halbwertszeit von ca. 16 Stunden ausgeschieden. Nach i.v. Applikation war die Exkretion der 14C-markierten Substanzen mit Harn und Stuhl innerhalb von 7 Tagen vollständig. Eine Anreicherung von Wirkstoff oder Metaboliten im Organismus findet nicht statt.