Pulver für Sirup

Aminopenicillin 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Amoxicillin als Trihydrat.

amoxi-basan 200 Sirup: Amoxicillinum anhydricum 200 mg, Aromatica, Cyclamas, Xylitol 1,26 g (= 12,6 kJ), Excip. ad pulverem corresp. suspensio reconstituta 5 ml = 1 Messlöffel.

Eigenschaften/Wirkungen

Amoxicillin ist ein von der 6-Aminopenicillansäure abgeleitetes Penicillin-Derivat. Es diffundiert in hohem Masse ins Gewebe und wirkt bei ausreichender Dosierung auf proliferierende Keime durch die Hemmung der Zellwandbiosynthese bakterizid. Es ist säurestabil, jedoch empfindlich gegen Penicillinase.

In vitro Wirkungsspektrum

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Spezies                                    MHK-Werte
                                           (µg/ml)  
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Empfindlich                                         
 Staphylococcus aureus                              
 (nicht Penicillinase bildend)             0,1      
 alpha-hämolytische Streptokokken          0,01     
 beta-hämolytische Streptokokken           0,01     
 Streptococcus pneumoniae                  0,05     
 Bacillus anthracis                        0,25     
 Bacillus subtilis                         0,25     
 Corynebacterium diphtheriae               0,02     
 Listeria monocytogenes                    0,1      
 Clostridium tetani                        0,05     
 Bordetella pertussis                      0,5      
 Haemophilus influenzae                    0,25     
 Neisseria gonorrhoeae                     0,01     
Mässig empfindlich                                  
 Streptococcus faecalis                    1,25     
 Escherichia coli (ca. 50% der                      
 Stämme resistent)                         5,0      
 Salmonella typhimurium                    1,25     
 Shigella sonnei                           2,5      
 Vibrio cholerae                           5,0      
 Proteus mirabilis                         2,5      
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Resistent
Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (Penicillinase produzierend), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Bacteroides spp., Citrobacter, Chlamydien, Enterobacter spp., indolpositive Proteus-Arten, Morganella, Mykobakterien, Mykoplasmen, Nocardia, Providencia, Serratia spp., Yersinia.

Resistenz/Kreuzresistenz
Die relativ seltene sekundäre Resistenz entwickelt sich als Mehrstufenresistenz langsam durch Mutation, Selektion resistenter Bakterienvarianten und Induktion von Penicillinasen (Beta-Laktamasen).
Komplette Kreuzresistenz besteht mit Ampicillin. Partielle Kreuzresistenz bei gramnegativen Stäbchenbakterien mit Azlocillin, Mezlocillin und mit einigen Cephalosporinen.

Pharmakokinetik

Absorption
Aus amoxi-basan wird der Wirkstoff rasch und weitgehend (über 60%) resorbiert. Die Aufnahme wird durch Nahrung nur unwesentlich beeinflusst. Therapeutische Blutspiegelwerte werden bereits nach 30 Minuten erzielt. Auch nach 6 Stunden und darüber hinaus sind die Blutspiegelwerte im allgemeinen noch im therapeutischen Bereich.

Distribution
Amoxicillin diffundiert gut ins Gewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,2-0,3 l/kg Körpergewicht. Die Proteinbindung von Amoxicillin liegt unter 20%. Amoxicillin passiert die Plazentaschranke (zu 20% [frühe Schwangerschaft] bis 40% [späte Schwangerschaft] der mütterlichen Serumkonzentration) und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden. Die Liquorgängigkeit ist vom Zustand der Meningen abhängig. Bei bakterieller Meningitis liegen die Liquorspiegel bei 10 bis 40% der Plasmaspiegel; sie nehmen bei Rückgang der Entzündung rasch ab.

Metabolismus/Elimination
Amoxicillin wird in der Leber zu 20-30% (hauptsächlich zur mikrobiologisch inaktiven Penicilloinsäure) metabolisiert. Sowohl die Metaboliten als auch das unveränderte Amoxicillin werden vorwiegend über die Nieren (glomerulär und tubulär) ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird auch über die Galle eliminiert. Im Urin werden 50-75% einer oralen Amoxicillindose in unveränderter Form innerhalb von 6-8 Stunden ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt zwischen 60-80 Minuten.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Anurie oder Niereninsuffizienz kann die Halbwertszeit stark erhöht sein und 8 bis 20 Stunden betragen.
Die Halbwertszeit beträgt bei Früh- und Neugeborenen infolge einer verlangsamten Resorption und einer verzögerten Ausscheidung etwa 3,5-4 Stunden. Die Serumkonzentration von Amoxicillin wird durch eine Dialyse stark herabgesetzt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Infektionen durch aminopenicillin-empfindliche Keime
des Respirationstraktes, wie akute und chronische Bronchitis, bakterielle Pneumonie, Tonsillitis, Pharyngitis, Laryngitis;
des ORL-Bereiches, speziell Otitis media, Sinusitis;
der Harnwege, wie akute und chronische Pyelonephritis, Urethritis, Zystitis;
des Magen-Darm-Traktes, wie Typhus abdominalis, Paratyphus, Shigellosen und bakterielle Diarrhoe;
Gonorrhoe;
Prophylaxe der bakteriellen Endokarditis bei zahnärztlichen Eingriffen, bei der Endoskopie und anderen Operationen, die oft von einer Bakteriämie begleitet sind. Patienten, die eine Herzklappenprothese aufweisen oder schon an einer Endokarditis gelitten haben, sollten eine Amoxicillin i.v. Behandlung erhalten.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Kinder: 25 bis 75 mg pro kg Körpergewicht pro Tag in 3 bis 4 Dosen, das heisst:

bis zu 2 Jahren: 3-4mal 100 mg resp. ½ Messlöffel;

von 2 bis 12 Jahren: 3-4mal 200 mg resp. 1 Messlöffel;

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene: Siehe amoxi-basan Tabletten!

Zubereitung des Sirups: Die Flasche mit dem Pulver schütteln. Mit Leitungswasser vorsichtig bis zur Einkerbung im Glas auffüllen. Gut schütteln. Kurze Zeit stehen lassen. Bei Bedarf nochmals Leitungswasser bis zur Markierung hinzufügen. Dies ergibt 100 ml gebrauchsfertigen Sirup. Vor jedem Gebrauch schütteln.

Therapiedauer
Die Anwendungsdauer von amoxi-basan beträgt in der Regel 7-10 Tage. Bei Infektionen durch beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A sollte die Therapie mindestens 10 Tage dauern.

Art der Einnahme
amoxi-basan 200 kann mit den Mahlzeiten eingenommen werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Personen mit bekannter Überempfindlichkeit auf Penicilline oder Cephalosporine darf amoxi-basan nicht verabreicht werden. Bei Patienten mit infektiöser Mononuklease (Pfeiffer'sches Drüsenfieber) oder lymphatischer Leukämie werden allergische Hautreaktionen sehr oft beobachtet (Inzidenz über 90%), weshalb bei diesen Patienten Aminopenicillin-Antibiotika kontraindiziert sind.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Asthma, Heuschnupfen, Urtikaria usw., da bei ihnen Überempfindlichkeitsreaktionen auf Beta-Laktamantibiotika häufiger auftreten.
Das Auftreten jeglicher Art allergischer Reaktionen erfordert das sofortige Absetzen des Medikamentes. Anaphylaktische Reaktionen erfordern die üblichen notfallmässigen Sofortmassnahmen.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion sind die Dosierungsintervalle entsprechend dem Schweregrad der Funktionsstörung anzupassen.
Bei einer Langzeitbehandlung ist die Funktion der Leber, der Niere und des blutbildenden Systems regelmässig zu überwachen.
Bei längerer Anwendung kann es zum Überwuchern resistenter Keime und Pilze kommen. Beim Auftreten einer solchen Superinfektion muss sofort eine entsprechende Therapie eingeleitet werden.
Das Auftreten schwerer und anhaltender Diarrhöen während oder nach einer Therapie mit Antibiotika kann ein Zeichen für eine pseudomembranöse Colitis sein. Diese zwingt zum Therapieabbruch und zu einer geeigneten Behandlung.
Bei schweren Magen-Darm-Störungen mit Erbrechen und/oder Durchfall ist eine ausreichende Resorption von Amoxicillin nicht mehr gewährleistet. Hier sollte die Behandlung mit einem parenteral anwendbaren Antibiotikum in Erwägung gezogen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B. Nachteilige Wirkungen von Amoxicillin in der Schwangerschaft sind bisher nicht bekannt. Grundsätzlich sollten aber Arzneimittel während der Schwangerschaft nur mit grösster Zurückhaltung verordnet werden. Während der Laktation sollte die Möglichkeit einer Hypersensibilitätsreaktion beim empfindlichen Säugling beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darm-Trakt
Die gastrointestinalen Störungen sind die häufigsten unerwünschten Effekte während einer Amoxicillin-Therapie (Häufigkeit 0,5-5%). Dazu zählen Nausea, Brechreiz, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Magendruck, Flatulenz und Durchfälle. Seltener sind Glossitis, Stomatitis, schwarze Haarzunge oder pseudomembranöse Colitis.

Überempfindlichkeit
Hauterscheinungen in Form von makulopapulösen oder morbilliformen Exanthemen, Hautrötungen, Pruritus und Urtikaria sind die häufigsten Überempfindlichkeitsreaktionen (Häufigkeit bis 10%). Wie bei anderen Penicillinen sind aber sämtliche Typen allergischer Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock möglich. Selten wurde auch von exfoliativer Dermatitis oder Erythema multiforme berichtet.

Leber
In einigen Fällen wurde über einen vorübergehenden Anstieg von Leberenzymen (Transaminasen, Laktat-Dehydrogenase, alkalische Phosphatasen) im Serum berichtet. Selten wurden Ikterus oder Hepatitis beobachtet.

Niere
In Einzelfällen wurde über das Auftreten einer interstitiellen Nephritis berichtet. Selten wurden Nierenfunktionsstörungen mit Erhöhung der BUN- und Kreatinin-Konzentration im Serum beobachtet.

Blut und Blutbestandteile
Eosinophilie (Überempfindlichkeitsreaktion). In Einzelfällen wurde über das Auftreten einer Neutropenie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie und hämolytischen Anämie berichtet.

Zentralnervensystem
Nach hohen Dosen von Beta-Laktamantibiotika kann es in vereinzelten Fällen, v.a. bei niereninsuffizienten Patienten, zu metabolischer Enzephalopathie kommen. In seltenen Fällen traten auch Schwindel und Dysästhesie auf.

Sonstige
Bei der Therapie von Typhus, Lues oder Leptospirose ist eine Herxheimerreaktion möglich.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Therapie wird die Aktivität von Amoxicillin durch einige antibakterielle Wirkstoffe (Chloramphenicol, Makrolide, Rifampicin, Tetracyclin) erniedrigt und durch bestimmte Antiphlogistika (Indometacin, Phenylbutazon, Salizylate) erhöht. Probenecid führt zu einer Steigerung und Verlängerung der Amoxicillinkonzentration im Serum. Während einer amoxi-basan Therapie ist eine Resorptionserhöhung von gleichzeitig verabreichtem Digoxin möglich. Bei forcierter Diurese wird über eine verstärkte Amoxicillin-Ausscheidung ein Absinken der Blutspiegel herbeigeführt. Patienten, welche gleichzeitig mit Allopurinol behandelt werden, neigen verstärkt zur Exanthembildung. Während einer Behandlung mit Amoxicillin kann durch die Beeinträchtigung der Darmflora die enterohepatische Zirkulation oraler Kontrazeptiva vermindert oder ganz eliminiert werden. Dadurch wird die Wirkung der Kontrazeptiva herabgesetzt.

Überdosierung

Amoxicillin ist auch in hohen Dosen nicht akut toxisch. Nach massiver Überdosierung von Amoxicillin kann es jedoch zu neurotoxischen Erscheinungen (Krampfanfälle, Muskelzucken, EEG-Veränderungen und Hypertonie) kommen. Die Behandlung erfolgt symptomatisch. Eine Hämodialyse kann hilfreich sein, nicht jedoch eine Peritonealdialyse.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Unter der Therapie mit Penicillinen können der nicht enzymatische Harnzuckernachweis und der Urobilinogen-Nachweis falsch positiv ausfallen.
Bei der Aminosäurechromatographie des Urins können Amoxicillin und seine Abbauprodukte Ninhydrin-positive Flecken ergeben. Die Therapie mit Amoxicillin kann bei Schwangeren zu erniedrigten Östriolwerten in Plasma und Urin führen.

Hinweis für Diabetiker
1 Messlöffel (= 5 ml) des Sirups enthält Süssstoffe, die einer Energiemenge von 12,6 kJ entsprechen.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «verwendbar bis» bezeichneten Verfalldatum verwendet werden. Der fertige Sirup ist zwei Wochen bei Raumtemperatur (15-25 °C) haltbar.

IKS-Nummern

51400.

Stand der Information

Januar 1995.
RL88