Pharmakokinetik

Absorption
Lomefloxacin wird nach oraler Einnahme rasch und praktisch vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca 98%. Für Dosen zwischen 100 und 800 mg ist die Zunahme der Plasmakonzentrationen proportional zur Dosis. Die maximalen Plasmakonzentrationen (C max ) von 2-4 µg/ml werden 1-1,5 Stunden (T max ) nach Einnahme einer Einzeldosis von 400 mg erreicht. T max  ist unabhängig von der Dosis und der Dosierungshäufigkeit.
Der Einfluss der Nahrung auf die Resorption von Lomefloxacin ist gering, so dass Maxaquin vor, während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden kann.

Distribution
Nach oraler Einnahme folgt eine ausgedehnte Verteilung von Lomefloxacin im Körper (V D  = 1,6-2,2 L/­kg). Ungefähr 10% von Lomefloxacin sind an Plasmaproteine gebunden.
Lomefloxacin penetriert gut in die Gewebe; die Gewebekonzentrationen sind gleich, oder für viele Gewebe höher als die entsprechenden Plasmakonzentrationen.
Die erreichbaren Konzentrationen im ZNS und im Liquor cerebrospinalis wurden nicht bestimmt.

Metabolismus
Lomefloxacin wird nur in geringem Masse metabolisiert. Im Urin werden fünf inaktive Metaboliten ausgeschieden, welche ca. 10% der eingenommenen Dosis ausmachen.

Elimination
Bei normaler Nierenfunktion werden 65% der eingenommenen Dosis im Urin und ca. 10% in den Fäzes unverändert ausgeschieden. Nach einmaliger oder mehrmaliger Einnahme einer täglichen Dosis von 400 mg Lomefloxacin werden nach 4 Stunden Urinkonzentrationen von 400 mcg/­ml und mehr gemessen. Die Konzentrationen bleiben während mindestens 24 Std. auf über 35 mcg/­ml. Die renale Exkretion ist 72 Std. nach Einnahme der letzten Dosis praktisch vollständig abgeschlossen. Bei gesunden Probanden ist die renale Clearance (150 ml/­min) grösser als die normale glomeruläre Filtrationsrate, was auf tubuläre Sekretion hinweist.
Bei gesunden Probanden beträgt die Plasmahalbwertszeit ca. 8 Stunden. Steady-state-Konzentrationen werden am Ende des zweiten Tages erreicht. Bei normaler Nierenfunktion kommt es bei der üblichen, einmal täglichen Dosierung zu keiner Akkumulation.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Niereninsuffizienz: Bei schwerer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance <30 ml/­min/­1,73 m²) ist die Elimination von Lomefloxacin verzögert (vergrösserte AUC und verlängerte t ½ ).
Leberinsuffizienz: Bei Leberzirrhose wurden keine signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter festgestellt.
Leberzirrhose scheint die nicht-renale Clearance von Lomefloxacin nicht zu vermindern.
Ältere Patienten: Bei gesunden Probanden im Alter von 61-76 Jahren waren die Mittelwerte von T max  und C max  nach Einnahme einer Einzeldosis von 400 mg ähnlich wie bei jüngeren Probanden.