Der systemische Übertritt nach topischer Applikation erfolgt rasch und ist erheblich. Der Blutspiegel hängt von der verabreichten Gesamtdosis ab. Die anästhetische Wirkung verschwindet nach 20-60 Minuten. Oxybuprocain wird durch die Cholinesterasen im Plasma und die Esterasen in der Leber in 3-Butoxy-4-aminobenzoesäure hydrolysiert, welche hauptsächlich in Glukuronsäure-konjugierter Form ausgeschieden wird (zu über 80%).
