Pharmakokinetik

Reniten wird schnell resorbiert, wobei die Spitzenwerte der Enalapril-Konzentrationen im Serum innert einer Stunde erreicht werden. Aufgrund der im Urin wiedergefundenen Substanzmengen beträgt die Enalapril-Resorption aus oralem Enalapril Maleat ungefähr 60%.
Nach der Resorption wird Reniten schnell und weitgehend zu Enalaprilat hydrolysiert, das die eigentliche Wirksubstanz darstellt. Die Spitzenkonzentrationen im Serum für Enalaprilat treten 3 bis 4 Stunden nach einer oralen Dosis von Reniten ein. Reniten wird primär durch die Nieren ausgeschieden. Die Hauptkomponenten im Urin sind Enalaprilat, entsprechend ca. 40% der verabreichten Dosis, und unverändertes Enalapril. Ausser der Umwandlung zu Enalaprilat finden sich keine Anzeichen für einen signifikanten Stoffwechsel von Reniten. Die Kurve der Enalaprilat-Serumkonzentrationen zeigt eine verlängerte terminale Phase, die offenbar mit der Bindung an ACE zusammenhängt. Bei Personen mit normaler Nierenfunktion stabilisieren sich die Enalaprilat-Serumkonzentrationen am vierten Tag seit Beginn der Gabe von Reniten (Steady State). Die Halbwertszeit für das nach multiplen Dosen von Reniten kumulierte Enalaprilat beträgt 11 Stunden. Die Nahrung im Gastrointestinaltrakt beeinflusst die Resorption von Reniten nicht. Resorption und Hydrolyse von Enalapril sind im empfohlenen therapeutischen Bereich dosisunabhängig.
Die intravenöse Darreichungsform von Reniten, - Reniten i.v. -, enthält Enalaprilat, den aktiven Metaboliten des oral verabreichten Enalapril-Maleats. Die Bioverfügbarkeit des Enalaprilats (die wirksame Komponente) nach oraler Gabe von Reniten (Enalapril) beträgt etwa 27%. Enalaprilat wird nach oraler Verabreichung schlecht resorbiert, ist aber nach intravenöser Verabreichung innerhalb weniger Minuten wirksam.
Nach Verabreichung intravenöser Einzeldosen von 2,5, 5 und 10 mg Enalaprilat bei gesunden Probanden ergaben sich polyexponentielle Enalaprilat-Serumkonzentrationen für alle Dosierungen, mit einer verlängerten terminalen Phase ähnlich wie die Enalaprilat-Serumspiegel nach oraler Verabreichung von Enalapril Maleat. Alle drei Dosierungen führten zu derselben terminalen Serumkonzentration. Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) nahm daher weniger als proportional zur Dosis zu.
Intravenös verabreichtes Enalaprilat wird zu mehr als 90% der verabreichten Dosis unverändert ausgeschieden.