Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02CC01
Wirkungsmechanismus
Sumatriptan ist ein selektiver vaskulärer 5HT1-Rezeptoragonist, der keine Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptorsubtypen (5-HT2 - 5HT7) ausübt. Vaskuläre 5HT1-Rezeptoren finden sich vor allem in den kraniellen Blutgefässen und bewirken dort eine Vasokonstriktion.
Bei Tieren führt Sumatriptan selektiv zu einer Verengung der arteriellen Karotisgefässe, welche das Blut zu den extra- und intrakraniellen Geweben, zu denen auch die Meningen gehören, führt. Der zerebrale Blutfluss wird dabei nicht verändert.
Eine Dilatation dieser Gefässe und/oder eine Ödembildung in diesen Blutgefässen wird beim Menschen als auslösender Faktor der Migräne vermutet.
Zusätzlich weisen tierexperimentelle Untersuchungen darauf hin, dass Sumatriptan die Aktivität des Nervus trigeminus hemmt.
Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Hemmung der Aktivität des Nervus trigeminus) tragen wahrscheinlich zur Wirkung von Sumatriptan beim Menschen bei.
Koronar-angiographische Studien haben gezeigt, dass Sumatriptan zu Vasokonstriktion und zu vorübergehender Erhöhung des Blutdrucks und des peripheren Gefässwiderstandes ohne Modifikation des EKGs führen kann. Welchen Einfluss Sumatriptan auf den koronaren Blutfluss ausübt, ist nicht bekannt.
Pharmakodynamik
Der therapeutische Effekt tritt 10-15 min nach subkutaner, ca. 15 min nach intranasaler und ca. 30 min nach oraler Verabreichung ein.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit von Imigran Injektionslösung in einer Patrone, Filmtabletten und Nasenspray in der Behandlung von akuten Migräneanfällen wurde in zahlreichen randomisierten, placebokontrollierten, doppelblinden Dosisfindungsstudien untersucht.
Ein Ansprechen auf die Behandlung (primärer Endpunkt) wurde definiert als ein Rückgang der Migränekopfschmerzen von mässigen bis starken hin zu leichten oder keinen Kopfschmerzen. Die Daten aus einigen Schlüsselstudien lassen sich wie folgt zusammenfassen:
Injektionslösung in einer Patrone
Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder leichte Kopfschmerzen) 1 Stunde nach Applikation der Studienmedikation:

1) p<0,05 vs. Placebo 2) p<0,01 vs. Placebo 3) p<0,001 vs. Placebo.
Imigran Injektionslösung in einer Patrone erwies sich in allen geprüften Dosierungen als signifikant wirksamer in der Reduktion der Migränekopfschmerzen als Placebo. Die höchste Wirksamkeit zeigten die Einzeldosen zu 6 mg und 8 mg, wobei die Rate der Nebenwirkungen unter 6 mg geringer war.
Filmtabletten
Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder milde Kopfschmerzen) 4 Stunden nach Verabreichung, 1. Attacke:

1) p < 0,001 vs. Placebo. 2) p < 0,01 vs. 25 mg.
Die obigen Daten zeigen, dass eine Einzeldosis von 25 mg die minimal wirksame Dosis ist, während signifikant mehr Patienten auf 50 mg ansprechen und somit für diese Patienten 50 mg die optimale Dosis darstellt.
Alle Studien zusammengefasst, ergibt sich, dass Einzeldosen von 25 mg, 50 mg und 100 mg Tabletten wirksam sind in der Behandlung akuter Migräneanfälle bei Erwachsenen. Dabei wurde gezeigt, dass Einzeldosen von 50 mg und 100 mg eine etwas grössere Wirkung haben als 25 mg. Einzeldosen von 100 mg hatten andererseits keine höhere Erfolgsrate als Einzeldosen von 50 mg, dies bei einem vergleichsweise besseren Nebenwirkungsprofil von 50 mg.
Nasenspray
Anzahl Patienten in % mit Rückgang der Migränekopfschmerzen (keine oder leichte Kopfschmerzen) 2 Stunden nach Applikation der Studienmedikation:

1)p<0,01 vs. Placebo 2) p<0,001 vs. Placebo 3)
Daten nur für den ersten Migräneanfall einer Mehrfach-Anfall-Studie zum Vergleich.
Die Einzeldosis von 20 mg zeigte in den durchgeführten Studien ein besseres Wirksamkeitsprofil als Einzeldosen zu 5 mg oder 10 mg bei vergleichbarer Verträglichkeit.