Eigenschaften/Wirkungen

Penisol 1000/1500 ist ein biosynthetisches, säurestabiles, nicht penicillinasefestes bakterizid wirkendes Antibiotikum aus der Gruppe der Penicilline. Der Wirkmechanismus besteht in einer Hemmung der Bakterienzellwandsynthese durch Blockierung der Transpeptidasen bei penicillinempfindlichen Keimen. Phenoxymethylpenicillin wirkt auf sensible Keime in der Wachstumsphase. Bakterien im Ruhestadium werden nur geringfügig im bakteriostatischen Sinne beeinflusst.

In-vitro-Wirkungsspektrum
Ins In-vitro-Wirkungsspektrum von Phenoxymethylpenicillin fallen vor allem grampositive Kokken wie Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans und penicillinasenegative Staphylokokken. Darüber hinaus zeigt Phenoxymethylpenicillin Wirksamkeit gegen einige grampositive Stäbchen, gramnegative Kokken und Spirochäten.
Das Wirkungsspektrum erstreckt sich auch auf anaerobe Keime des Orofacialbereiches (Peptostreptokokken, orale Bacteroides Spezies, Fusobakterien, insbesondere Fusobacterium nucleatum und Peptokokken).
Nicht in das therapeutische Spektrum von Phenoxymethylpenicillin fallen Betalaktamase-produzierende Keime, aerobe gramnegative Stäbchen (wie Enterobacter sp., E. coli, Klebsiella, Morganella, Proteus sp., Providentia, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Brucella sp., Hämophilus, Legionella, Acinetobacter, Chlamydien, Mykobakterien, Mykoplasmen, Rickettsien) sowie Enterokokken. Gonokokken können bis zu 30% resistent sein. Pneumokokken sind gut penicillinempfindlich (Resistenzraten < 1%). 60-96% aller S.-aureus- und 10-70% aller S.-epidermidis-Stämme sind resistent.

Empfindliche Keime (< 0,25 µg/ml)
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Resistente Keime (> 0,25 µg/ml)
Neisseria meningitidis,
Haemophilus influenzae,
Enterobakterien.
Die MBC-Werte (MBC = minimale bakterizide Konzentration) liegen für die meisten empfindlichen Keime 1-4mal höher als die In-vitro-MHK 90 -Werte.
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen oder bei ungewisser Resistenzsituation ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstests zu empfehlen. Die Empfindlichkeit auf Penicillin V kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) empfohlen werden, mit Disk- oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom NCCLS die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen:

Disktest (10 µg/ml), Durchmesser (mm)

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                    sensibel  intermediär  resistent
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für Staphylokokken  > 29                   < 28     
für Streptokokken   > 28      20-27        < 19     
(ausser                                             
S. pneumoniae)                                      
für N. gonorrhoeae  > 30      20-29        < 25     
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Resistenz/Kreuzresistenz
Eine Resistenzbildung bzw. -entstehung oder -zunahme erfolgt während einer Therapie selten und stellt sich als Mehrstufenresistenz langsam ein.
Der wichtigste Resistenzmechanismus der Bakterien gegenüber den Penicillinen ist die Bildung von β-Lactamasen, d.h. Enzymen, die den β-Lactam-Ring hydrolytisch öffnen und dadurch das Antibiotikum zerstören.
Eine Kreuzresistenz von Penicillin V besteht mit den Oralpenicillinen und teilweise mit Ampicillin.