Pharmakokinetik

Das pharmakokinetische Profil von Dostinex wurde an gesunden Männern und Frauen sowie an Patientinnen mit Hyperprolaktinämie untersucht.
Absorption
Nach oraler Gabe von markiertem Cabergolin wurde die Radioaktivität rasch absorbiert, allerdings mit hoher individueller Streuung. Die höchste Radioaktivität wurde zwischen 0.5 und 4 Stunden nach Gabe von ³H-Cabergolin bzw. zwischen 2 und 3 Stunden nach 14C-Cabergolingabe gemessen.
Die absolute Bioverfügbarkeit beim Menschen ist nicht bekannt.
Nahrung scheint die Absorption und Bioverfügbarkeit von Cabergolin nicht zu beeinflussen.
Aufgrund der langen Eliminationshalbwertszeit wird der Steady-State nach 4 Wochen erreicht. Die mittleren maximalen Plasmaspiegel von Cabergolin sind im Steady-State 3x höher als nach oraler Einmalgabe.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt 41-42%, das Verteilungsvolumen 1070-1410 L/kg.
Es ist nicht bekannt, ob Cabergolin in die Muttermilch sezerniert wird.
Metabolismus
Cabergolin wird rasch und intensiv metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Urin ist 6-Allyl-8-β-carboxyergolin. Drei weitere Metaboliten wurden im Urin nachgewiesen. Die Metaboliten sind in vitro ebenfalls aktiv, jedoch schwächere Hemmer der Prolaktinsekretion als Cabergolin.
Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit betrug bei gesunden Probanden 63-68 Stunden und bei Patienten mit Hyperprolaktinämie 79-115 Stunden.
10 Tage nach oraler Gabe von radioaktiv markiertem ³H-Cabergolin wurden im Urin 18% und in den Fäzes 72% der Radioaktivität gefunden. Mit 14C-Cabergolin kam es zu ähnlichen Resultaten. Der Anteil des unveränderten Cabergolins lag im Urin bei 2-3% der applizierten Dosis, der Anteil des Hauptmetaboliten 6-Allyl-8-β-carboxyergolin bei 4-6% und der weiteren Metaboliten bei weniger als 3%.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pharmakokinetische Daten bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz sowie bei älteren Patienten liegen nicht vor.