Pharmakokinetik

Bei der topischen Applikation von Regaine wird Minoxidil von der gesunden, intakten Kopfhaut nur schwach resorbiert. Durchschnittlich 1,7% (zwischen 0,3 bis 4,5%) der aufgetragenen Wirkstoffmenge erreichen schliesslich den Systemkreislauf. Im Vergleich dazu wird bei der oralen Verabreichung von Minoxidil-Tabletten praktisch die gesamte Menge vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Konzentration von Minoxidil im Serum nach topischer Anwendung von Regaine ist von der individuellen perkutanen Absorptionsrate abhängig. Die Plasmaspiegel waren nach Anwendung von Regaine 5% etwa zweimal höher als nach Regaine 2%. Die Einflüsse von gleichzeitig bestehenden Hautkrankheiten auf die Resorption sind nicht bekannt (siehe auch «Kinetik in besonderen klinischen Situationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Distribution
Minoxidil bindet nicht an Plasmaproteine und passiert die Blut-Gehirn-Schranke nicht.

Metabolismus
Die Biotransformation des nach topischer Applikation absorbierten Minoxidils ist noch nicht vollständig geklärt. Oral verabreichtes Minoxidil wird hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure, sowie auch durch Umwandlung in polarere Produkte metabolisiert. Die bekannten Metabolite weisen eine bedeutend schwächere pharmakologische Aktivität auf als Minoxidil.

Elimination
Die renale Clearance korreliert mit der glomerulären Filtrationsrate. Nach dem Absetzen von Regaine werden ca. 95% des systemisch resorbierten Minoxidils innerhalb von 4 Tagen mit dem Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei vorgeschädigter Hornschicht der Kopfhaut, z.B. durch Sonnenbrand, Rasur oder andere Faktoren, kann die perkutane Resorption erhöht sein, was zu vermehrten/verstärkten unerwünschten Wirkungen führen kann.