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Information for professionals for Nycopren®:Nycomed Pharma AG
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Antirheumatikum, Antiphlogistikum, Analgetikum 

Zusammensetzung

Nycopren 250 Filmtabletten (darmlöslich)

Wirkstoff: Naproxen 250 mg, Excip. pro compresso obducto.

Nycopren 500 Filmtabletten (darmlöslich)

Wirkstoff: Naproxen 500 mg, Excip. pro compresso obducto.

Eigenschaften/Wirkungen

Naproxen ist eine nichtsteroidale entzündungshemmende Substanz (NSAID) mit analgetischen und antipyretischen Eigenschaften. Wie bei anderen Präparaten dieser Medikamentengruppe ist der genaue Wirkungsmechanismus der Entzündungshemmung nicht bekannt. Naproxen hemmt jedoch die Prostaglandinsynthese. Prostaglandine sind bei der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber wesentlich beteiligt.

Pharmakokinetik

Absorption
Nycopren Filmtabletten sind mit einem säureresistenten Film überzogen, sie passieren den Magen intakt. Im Dünndarm löst sich der Film auf, die Tablette zerfällt und wird absorbiert. Nach einer Einzeldosis Nycopren 500 Filmtablette wird die maximale Plasmakonzentration (tmax) nach 5,6 Stunden gemessen, der maximale Plasmaspiegel (Cmax) beträgt 53,4 µg/ml, die AUC (0-unendl.) 1464 h × µg/ml und die Halbwertszeit der Elimination (t½ β) 16,7 Stunden. Die Lag-Time bis zum Auftreten von Plasmaspiegeln lag unter 2 Stunden. Im Gegensatz zu Naproxentabletten ist die Absorption verzögert, die beiden Darreichungsformen sind jedoch bioäquivalent.
Auch in den Steady-state-Untersuchungen kam es zu keinen klinisch relevanten Abweichungen zwischen den darmlöslichen Filmtabletten und den Tabletten.
Da durch Mahlzeiten die Absorption verzögert werden kann, sollen Nycopren Filmtabletten vor dem Essen eingenommen werden.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung liegt nach einer therapeutischen Dosis bei ca. 99%. Naproxen passiert die Plazenta und wird in die Muttermilch sezerniert, die Konzentration liegt etwa bei 1% des Plasmaspiegels.

Metabolismus
Etwa 30% des applizierten Naproxens werden in 6-Desmethyl-Naproxen metabolisiert. Dieser Hauptmetabolit und Naproxen werden als Glukuronide oder andere Konjugate renal ausgeschieden.

Elimination
Naproxen und sein Hauptmetabolit werden fast vollständig durch die Nieren ausgeschieden.

Kinetik bei besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Weil sich bei diesen Patienten die Halbwertszeit der Elimination verdoppeln kann, ist eine Anpassung der Dosis möglicherweise erforderlich. Bei einer Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min darf Nycopren nicht eingenommen werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Dosis zu reduzieren.

Kinder: Das pharmakokinetische Profil von Naproxen bei Kindern im Alter zwischen 5 und 16 Jahren ist demjenigen bei Erwachsenen ähnlich, obschon die Elimination bei Kindern im allgemeinen rascher erfolgt als bei Erwachsenen. Bei Kindern unter 5 Jahren wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Naproxen durchgeführt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Chronische Polyarthritis;
juvenile chronische Polyarthritis;
Arthrose;
Spondylitis ankylosans (M. Bechterew);
akuter Gichtanfall;
extraartikuläre Rheumaformen (Muskelrheumatismus, Tendinitis, Bursitis, Tendovaginitis);
postoperative und posttraumatische Schmerzen;
Dysmenorrhoe.

Dosierung/Anwendung

Chronische Polyarthritis, Arthrose, Spondylitis ankylosans: 500 mg-1 g täglich, in 2 Dosen in 12 Stunden-Intervallen oder als Einzeldosis am Abend eingenommen (entsprechend 1-2 Nycopren 250 Filmtabletten bzw. 1-2 Nycopren 500 Filmtabletten).

Bei starkem Nachtschmerz und/oder Morgensteifigkeit, bei Patienten, die von einem hochdosierten NSAID umgestellt wurden oder bei Arthrosepatienten, bei denen Schmerz dominiert: Während der akuten Phase 750 mg-1 g täglich (entsprechend 3×1 Filmtablette Nycopren 250 mg oder 2×1 Filmtablette Nycopren 500).

Akuter Gichtanfall: 750 mg als Einmalgabe gefolgt von 250 mg alle 8 Stunden, bis der Anfall vorbei ist (entsprechend 3 Nycopren 250 Filmtabletten gefolgt von 1 Nycopren 250 Filmtablette alle 8 Stunden).

Akute Erkrankungen der Muskeln, Bänder, Gelenke, Sehnen: Initial 500 mg gefolgt von 250 mg alle 8 Stunden bis Besserung eintritt (entsprechend initial 2 Nycopren 250 Filmtabletten gefolgt von 1 Nycopren 250 Filmtablette alle 8 Stunden).
Die Maximaldosis von 1250 mg Naproxen (= 5 Nycopren 250 Filmtabletten täglich) darf nicht überschritten werden.

Dysmenorrhoe: Initial 500 mg, gefolgt von 250 mg alle 6-8 Stunden 3-4 Tage lang (entsprechend 2 Nycopren 250 Filmtabletten gefolgt von 1 Nycopren 250 alle 6-8 Stunden).

Kinder/Jugendliche: Bei juveniler chronischer Polyarthritis wird eine Dosierung von 10 mg/kg Körpergewicht in 2 Gaben mit 12stündigem Intervall empfohlen. Da die Tablette nicht teilbar ist, können Kinder/Jugendliche erst ab 50 kg Körpergewicht behandelt werden.

Ältere Patienten: Die Erwachsenendosen einsetzen, bei hohen Dosen ist jedoch Vorsicht geboten. Bei beeinträchtigter Nierenfunktion ist eine Dosisreduktion angezeigt.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml/min darf Nycopren nicht eingenommen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis angepasst werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist vorsichtig zu dosieren, bei stark eingeschränkter Leberfunktion ist die übliche Dosierung zu halbieren.
Die Tabletten sollen vor den Mahlzeiten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden. Die Einnahme nach einer Hauptmahlzeit kann die Absorption verzögern, hat aber keinen Einfluss auf den Umfang der Resorption.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Patienten mit aktiven peptischen Geschwüren oder aktiven Magen-Darm-Blutungen. Überempfindlichkeit gegenüber Naproxen oder Naproxen-Natrium. Allergie auf Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Entzündungshemmer und Analgetika.

Vorsichtsmassnahmen

Gastrointestinale Geschwüre, Blutungen und Perforationen
Bei Patienten mit Magen-Darm-Krankheiten in der Anamnese sollte Nycopren unter engmaschiger Überwachung gegeben werden.
Schwere gastrointestinale Nebenwirkungen wie Reizung des Magen-Darm-Traktes, Blutungen, Ulzerationen sowie Perforationen können bei Patienten jederzeit und ohne warnende Symptome auftreten.
Wie bei anderen nichtsteroidalen Antirheumatika, kann mit Nycopren die Häufigkeit und der Schweregrad gastrointestinaler Komplikationen mit wachsender Dosis und Behandlungsdauer zunehmen.

Auswirkungen auf die Nieren
Vorsicht ist bei Patienten angezeigt, deren Erkrankung zu einer Verringerung des Blutvolumens und/oder der Nierendurchblutung führt und bei denen die renalen Prostaglandine eine unterstützende Funktion bezüglich der Nierenperfusion haben. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung Naproxen-haltiger Produkte und anderer NSAR zu einer dosisabhängigen Verminderung der Prostaglandinbildung in den Nieren führen und eine manifeste renale Dekompensation oder ein Nierenversagen auslösen. Am meisten gefährdet sind diesbezüglich Patienten, die an Nierenfunktionsstörungen, Hypovolämie, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen oder Salzverlustsyndrom leiden, mit Diuretika behandelt werden sowie ältere Patienten. Naproxen-haltige Produkte sind bei diesen Patienten mit grösster Vorsicht zu verwenden, und eine Überwachung der Serumcreatininwerte und/oder der Creatinin-Clearance wird empfohlen. Um der Gefahr einer übermässigen Kumulation von Naproxen-Metaboliten bei diesen Patienten vorzubeugen, sollte eine Reduktion der Tagesdosis erwogen werden.
Nycopren wird nicht empfohlen für Patienten, deren Ausgangswerte der Creatinin-Clearance weniger als 20 ml/min betragen, da man in solchen Fällen eine Kumulation von Naproxen-Metaboliten beobachtet hat.
Aufgrund der hohen Proteinbindung von Naproxen lässt sich seine Plasmakonzentration mittels Hämodialyse nicht verringern.

Hämatologische Nebenwirkungen
Naproxen verringert die Thrombozytenaggregation und verlängert die Blutungszeit. Dieser Effekt muss bei der Bestimmung der Blutungszeit berücksichtigt werden. Patienten, die an Gerinnungsstörungen leiden oder medikamentöse Therapien erhalten, welche die Hämostase beeinträchtigen, müssen bei der Behandlung mit Naproxen-haltigen Produkten sorgfältig überwacht werden. Patienten mit hohem Blutungsrisiko sowie Patienten, die voll antikoaguliert sind (z.B. mit Dicoumarolderivaten), können bei gleichzeitiger Verabreichung Naproxen-haltiger Produkte vermehrt zu Blutungen neigen.

Anaphylaktische (anaphylaktoide) Reaktionen
Je nach Disposition kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen.
Ein Bronchospasmus kann bei Patienten ausgelöst werden, die an Asthma oder Allergien, einer Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure leiden oder früher litten.

Auswirkungen auf die Leber
Wie bei nichtsteroidalen Antirheumatika allgemein, kann es zur Erhöhung eines oder mehrerer Leberfunktionswerte kommen. Schwerwiegende hepatische Reaktionen, einschliesslich Ikterus und Hepatitis, sind im Zusammenhang mit Naproxen-haltigen Präparaten - wie auch mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika - genannt worden. Fälle mit Kreuzreaktivitäten wurden ebenfalls gemeldet.

Auswirkungen auf die Augen
In seltenen Fällen wurden bei Benutzern von NSAR - einschliesslich Naproxen - unerwünschte Wirkungen auf die Augen gemeldet, zu denen Papillitis, Retrobulbärneuritis und Papillenödem gehörten, ohne dass sich jedoch ein kausaler Zusammenhang herstellen lässt. Demzufolge sollten Patienten, bei denen sich während der Behandlung mit Naproxen-haltigen Produkten Sehstörungen einstellen, einer ophthalmologischen Kontrolle unterzogen werden.

Ödeme
Bei einigen Patienten wurden periphere Ödeme be­ob­ach­tet. Obschon in Stoffwechselstudien keine Natriumretention beobachtet wurde, könnte es sein, dass Patienten mit fragiler oder beeinträchtigter Herzfunktion einem grösseren Risiko ausgesetzt sind, wenn sie Naproxen nehmen.

Kombination mit anderen NASR
Die Kombination Naproxen-haltiger Produkte mit anderen NASR wird nicht empfohlen, da ein kumulatives Risiko schwerwiegender NSAR-bedingter Nebenwirkungen besteht.

Vorsichtsmassnahmen bei älteren Patienten
Bei alternden Menschen ist die Plasmakonzentration von nicht proteingebundenem Naproxen erhöht, obwohl die Gesamtkonzentration unverändert ist. Bei Verabreichung von hohen Nycopren-Dosen bei älteren Patienten ist deshalb Vorsicht geboten.
Die Anwendung von Nycopren bei Kindern unter 1 Jahr wird nicht empfohlen.

Schwangerschaft/Stillzeit
1. und 2. Trimenon: Schwangerschaftskategorie B.
Obwohl im Tierexperiment kein teratogener Effekt festgestellt worden ist, wird von der Anwendung während der Schwangerschaft, ausser bei dringender Indikation abgeraten.
3. Trimenon: Schwangerschaftskategorie D.
Wegen der Möglichkeit der Wehenhemmung und der vorzeitigen Schliessung des Ductus arteriosus Botalli soll Nycopren nicht verabreicht werden.

Stillzeit
Da Naproxen in geringen Mengen in die Muttermilch sezerniert wird (ca. 1% der Plasmakonzentration), sollen stillende Frauen Nycopren nicht anwenden.

Unerwünschte Wirkungen

Folgende unerwünschte Wirkungen wurden mit Naproxen am häufigsten beobachtet:

Magen-Darm-Trakt

Zwischen 3% und 9%: Bauchschmerzen, Obstipation, Sodbrennen, Übelkeit;

>1% und <3%: Durchfall, Dyspepsie, Stomatitis.

Zentralnervensystem

Zwischen 3% und 9%: Benommenheit, Somnolenz, Kopfschmerzen;

>1% und <3%: Schwindel.

Haut und Anhangsgebilde

Zwischen 3% und 9%: Kleinflächige Blutungen (Ekchymosen), Juckreiz (Pruritus), Dermatitis;

>1% und <3%: Purpura, Schwitzen.

Sinnesorgane

Zwischen 3% und 9%: Ohrensausen (Tinnitus);

>1% und <3%: Hörschwierigkeiten, Sehstörungen.

Herz-Kreislauf-System

Zwischen 3% und 9%: Dyspnoe, Ödeme;

>1% und <3%: Herzklopfen.

Allgemein

>1% und <3%: Durstgefühl.
Ferner sind die folgenden unerwünschten Wirkungen gemeldet worden (<1%):

Magen-Darm-Trakt: abnorme Leberfunktionswerte, Kolitis, Ösophagitis, gastrointestinale Blutungen und/oder Perforationen, Hämatemesis, Hepatitis (einige Fälle von Hepatitis verliefen tödlich), Ikterus, Melaena, nicht-peptische gastrointestinale Geschwüre, Pankreatitis, peptische Geschwüre, Stomatitis ulcerosa, Erbrechen.

Nieren: Hämaturie, Hyperkaliämie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Nephropathie, Niereninsuffizienz, Papillennekrose, Erhöhung des Serumkreatinins.

Blut- und blutbildende Organe: Agranulozytose, aplastische Anämie, Eosinophilie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Zentralnervensystem: aseptische Meningitis, kognitive Funktionsstörungen, Krämpfe, Depressionen, Traumveränderungen, Konzentrationsschwäche, Schlafstörungen, Unwohlsein, Muskelschmerzen, Muskelschwäche.

Haut und Anhangsgebilde: Haarausfall, toxisch-epidermale Nekrolyse, Erythema exsudativum multiforme, Erythema nodosum, fixes Arzneimittelexanthem, Lichen ruber planus, pustulöse Reaktionen, Hautausschläge, Lupus erythematodes visceralis, Stevens-Johnson-Syndrom, Urticaria, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich seltener Fälle, die einer Porphyria cutanea tarda («Pseudoporphyrie») oder einer Epidermolysis bullosa glichen. Falls Hautverletzlichkeit, Blasenbildung oder andere Symptome auftreten, die an eine Pseudoporphyrie denken lassen, sollte die Behandlung eingestellt werden und der Patient überwacht werden.

Sinnesorgane: Hörschwierigkeiten.

Herz-Kreislauf-System: Stauungsinsuffizienz, Hypertonie Lungenödem, Angiitis.

Atemwege: Asthma, eosinophile Pneumonie.

Allgemein: anaphylaktoide Reaktionen, angioneurotisches Ödem, Pyrexie (Schüttelfrost und Fieber).

Sinnesorgane: Hornhauttrübung, Papillitis, Retrobulbärneuritis und Papillenödem.

Interaktionen

Die gleichzeitige Verabreichung von Antazida oder Cholestyramin kann die Resorption von Naproxen verzögern, hat aber keinen Einfluss auf den Umfang der Resorption.
Wegen der hohen Plasmaproteinbindung von Naproxen sollten Patienten, die gleichzeitig mit Hydantoïnen behandelt werden, genau überwacht werden, weil möglicherweise eine Dosisanpassung erforderlich wird. Obwohl in klinischen Studien keine Interaktionen zwischen Nycopren und Antikoagulantien oder Sulfonylharnstoffen festgestellt wurden, ist trotzdem Vorsicht geboten, weil mit anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika solche aufgetreten sind.
Die gleichzeitige Gabe von Probenecid kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentration von Naproxen führen und zu einer Verlängerung der Halbwertszeit.
Folgende Interaktionen von Naproxen und anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern wurden beschrieben:
Verminderung der natriuretischen Wirkung von Furosemid, Hemmung der renalen Lithium-Clearance, Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Propranolol und anderen Betarezeptorenblockern, reduzierte Urinausscheidung von Methotrexat.

Überdosierung

Bei starker Überdosierung von Naproxen können Benommenheit, Somnolenz, Oberbauchschmerzen, Bauchbeschwerden, Verdauungsstörungen, Übelkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörungen, Hypoprothrombinämie, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose, Apnoe, Desorientiertheit oder Erbrechen auftreten. Bei einigen wenigen Patienten traten Krämpfe auf, doch ist nicht klar, ob diese mit Naproxen zusammenhingen oder nicht.
Sollte ein Patient versehentlich oder absichtlich grosse Mengen Naproxen-haltiger Produkte einnehmen, sollte der Magen entleert und die üblichen unterstützenden Massnahmen ergriffen werden. Prüfungen bei Tieren deuten darauf hin, dass die Verabreichung (über 15 Minuten) von 50-100 g Medizinalkohle in Form eines dünnflüssigen Breis innerhalb von 2 Stunden nach der Überdosis die Absorption des Präparats wesentlich herabsetzen könnte.
Aufgrund der hohen Proteinbindung von Naproxen lässt sich seine Plasmakonzentration mittels Hämodialyse nicht verringern.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Es wird empfohlen, 48 Stunden vor einem Nebennierenfunktionstest Nycopren abzusetzen, weil Naproxen einige Tests der 17-Ketosteroidbestimmung stören kann.
Ähnlich kann Naproxen 5-Hydroxyindolessigsäurebestimmungen im Urin stören.
Naproxen bewirkt eine (reversible) Hemmung der Thrombozytenaggregation und verlängert die Blutungszeit. Dieser Effekt muss bei der Bestimmung der Blutungszeit berücksichtigt werden.

Hinweise
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!
Treten Kopfschmerzen oder kognitive Störungen auf, dann wird vom Lenken von Motorfahrzeugen und Bedienen von Maschinen abgeraten.

Haltbarkeit
Nycopren im Behälter bei Raumtemperatur aufbewahren! Nach Ablauf des aufgedruckten Verfalldatums nicht mehr verwenden!

IKS-Nummern

51852.

Stand der Information

Juni 1997.
RL88

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