AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Nikotin (0,83 mg/cm²).
Hilfsstoffe: Excipiens ad praeparationem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. enthält 24,9 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut (transdermal): 15 mg/16 Std.

Ausschleichdosierungen (je 2–3 Wochen)
1 Depotpflaster zu 10 mg/16 Std. enthält 16,6 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut (transdermal): 10 mg/16 Std.
1 Depotpflaster zu 5 mg/16 Std. enthält 8,3 mg Nikotin. Wirkstoffabgabe auf der Haut (transdermal): 5 mg/16 Std.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Raucherinnen und Rauchern zur Reduzierung des Suchtverhaltens durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Unter der Behandlung mit Nicorette Depotpflaster muss der Patient den Tabakkonsum völlig einstellen. Eine starke Motivation, das Rauchen aufzugeben, ist daher wichtig.
Nicorette Depotpflaster ist für Erwachsene ab 18 Jahren bestimmt. Für Jugendliche unter 18 Jahren und über 12 Jahren soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»).
Das Präparat ist kontraindiziert für Kinder unter 12 Jahren.

Dosierung und Behandlungsdauer
Die Dosierung richtet sich nach dem zur Reduktion der Entzugssymptome erforderlichen Nikotinbedarf des Patienten. Für einen grösstmöglichen Therapieerfolg sollten nikotinabhängige Raucher mit einem Konsum ab 10 Zigaretten täglich die Behandlung mit einem Nicorette Depotpflaster zu 15 mg/16 Std. pro Tag beginnen.
Bei einem Konsum von weniger als 10 Zigaretten/Tag wird, sofern eine pharmakologische Unterstützung der Raucherentwöhnung nötig ist, das individuell dosierbare Nicorette Kaudepot empfohlen.
Die Dauer der Behandlung mit der Anfangsdosierung (1 Nicorette Depotpflaster 15 mg/16 Std. täglich) ist individuell verschieden und beträgt im allgemeinen 1 Monat. Anschliessend wird die Nikotinmenge schrittweise reduziert durch den Gebrauch von 1 Depotpflaster 10 mg/16 Std. pro Tag während 2–3 Wochen, gefolgt von 1 Depotpflaster zu 5 mg/16 Std. pro Tag für 2–3 Wochen. Die Gesamtdauer der Therapie ist auf drei Monate beschränkt.
Das Depotpflaster ist als Unterstützung für eine zeitlich begrenzte Entwöhnungskur bestimmt, deren Erfolg im wesentlichen von der Motivation und Willensstärke des Rauchers abhängt. Das Pflaster erhöht die Erfolgswahrscheinlichkeit nur, wenn bereits in der ersten Woche vollständig mit dem Rauchen aufgehört wird. Eine fachgerechte Beratung erhöht die Chancen zur Raucherentwöhnung.

Hinweise zum Gebrauch
Durch die Entwöhnungstherapie darf keine grössere Nikotinexposition als beim Rauchen erzeugt werden.
Dem üblichen Rauchverhalten entsprechend soll das Pflaster nicht länger als ca. 16 Stunden am Tag getragen werden.
Das Pflaster wird am Morgen (beim Aufstehen) aufgeklebt und am Abend (beim Zubettgehen) entfernt. Nach Abziehen der Schutzfolie wird das Pflaster an der Hüfte, am Oberarm oder auf der Brust auf der sauberen, trockenen, haarlosen und intakten Haut aufgeklebt und 10 bis 15 Sekunden lang fest angedrückt. Zur Vermeidung von Hautreizungen ist die Applikationsstelle täglich zu wechseln. Nach Aufbringen des Depotpflasters sind die Hände sorgfältig zu waschen, damit kein Nikotin von den Fingern in die Augen geraten kann.
Nach der Entfernung von der Haut sind die gebrauchten Pflaster sorgfältig zu entsorgen. Auch gebrauchte Pflaster sind für kleine Kinder giftig und müssen ausserhalb der Reichweite von Kindern entsorgt werden.

Kontraindikationen

Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern, Kindern unter 12 Jahren und grundsätzlich auch bei Jugendlichen. Für Jugendliche soll das Präparat nur bei starker Nikotinabhängigkeit und nur nach Absprache mit dem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin verwendet werden.
Überempfindlichkeit der Haut auf Nikotin; systemische Hauterkrankungen wie Psoriasis, chronische Dermatitis, Urticaria u.a.; schwere kardiovaskuläre Erkrankungen wie instabile oder zunehmende Angina pectoris, schwere Arrhythmien, Zustand nach frischem Myokardinfarkt (innerhalb von 3 Monaten), apoplektischer Insult.
Schwangerschaft und Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Patient muss unbedingt dazu angehalten werden, zu Beginn der Therapie mit Nicorette Depotpflaster das Rauchen vollständig einzustellen. Daher ist es wichtig, dass die Behandlung durch andere Massnahmen unterstützt wird um die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern. Patienten, die unter der Behandlung mit Nicorette Depotpflaster weiterrauchen, sind der Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.
Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Herzinsuffizienz, Hypertonie, arterieller Verschlusskrankheit, Nieren oder Leberinsuffizienz, ist das Nutzen-Risikoverhältnis einer Therapie mit Nicorette Depotpflaster sorgfältig abzuwägen.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit peptischem Ulkus. Nikotin kann die Adrenalinproduktion stimulieren und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit Hyperthyreoidismus und Phäochromozytom eingesetzt werden.
Da Rauchen zur Insulinresistenz führen kann, benötigen Patienten mit Diabetes bedingt durch die Raucherentwöhnung möglicherweise niedrigere Insulindosen.

Interaktionen

Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern. Rauchen (jedoch nicht Nikotin) geht mit einer Steigerung der Aktivität von CYP1A2 einher. Nach der Entwöhnung vom Rauchen kann eine reduzierte Clearance von Substraten für dieses Enzym auftreten. Dies kann zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel einiger Arzneimittel mit einer engen therapeutischen Breite führen, z.B. bei Theophyllin, Tacrin und Clozapin. Auch der Plasmaspiegel von Koffein kann erhöht sein.
Die Plasmakonzentrationen andererer Arzneimittel, welche teilweise durch CYP1A2 metabolisiert werden, z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können ebenfalls bei der Raucherentwöhnung ansteigen, obwohl Hintergrunddaten fehlen und die klinische Relevanz dieses Effektes für die genannten Substanzen nicht bekannt ist.
Spärliche Daten weisen darauf hin, dass auch der Metabolismus von Flecainide und Pentazocine durch Rauchen induziert werden kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Depotpflaster. Die schädlichen Auswirkungen des Zigarettenrauchens auf Mutter und Fötus sind erwiesen. Nikotin kann ein vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität verursachen. Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Auch wurde über Spon­tanaborte unter Substitutionsbehandlung mit Nikotin berichtet. Die spezielle Wirkung von Nicorette Depotpflaster auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt. Deshalb sollten schwangere Raucherinnen ermutigt werden, sich möglichst einer Entwöhnungskur ohne pharmakologischen Nikotinersatz zu unterziehen. Die Anwendung von Nicorette Depotpflaster während der Schwangerschaft kann lediglich dann vom Arzt oder Ärztin erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin andernfalls rauchen würde.

Stillzeit
Nikotin geht in Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung von Nicorette Depotpflaster schaden würden, in die Muttermilch über. In der Stillzeit sollte daher die Anwendung von Nicorette vermieden werden. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicorette Depotpflaster unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann, kann dieses Arzneimittel einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, haben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen von Nicorette Depotpflaster treten vorwiegend in den ersten Wochen nach Behandlungsbeginn auf und sind auf die lokalen und systemischen Effekte des Nikotins zurückzuführen. Die Nebenwirkungen sind dosisabhängig.
Bei 20% der behandelten Patienten werden in den ersten Behandlungswochen lokale und milde Hautreaktionen beobachtet. Einige Symptome, wie Schwindel, Kopfschmerz und Schlaflosigkeit können auch durch die im Rahmen der Raucherentwöhnung auftretenden Entzugssymptome verursacht werden. Ebenfalls können vermehrt Aphten nach der Entwöhnung vom Rauchen auftreten. Die Kausalität ist unklar.
Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Nicorette Depotpflaster auftreten:

Häufig (>1/100)
ZNS: Kopfschmerzen, Schwindel.
Gastrointestinaltrakt: Unwohlsein, Übelkeit, Erbrechen.
Lokal: Juckreiz, Erythem.

Weniger häufig (1/100–1/1000)
Kreislauf: Herzklopfen.
Haut: Urtikaria.

Selten (<1/1000)
ZNS: Schlaflosigkeit.
Herz und Gefässe: Reversibles Vorhofflimmern
Bei vorgeschädigtem Herzkreislaufsystem können die Symptome einer koronaren Herzkrankheit (z.B. Angina pectoris) und/oder einer peripheren arteriellen Verschlusskrankheit (Claudicatio intermittens) verstärkt werden.
Um Hautreizungen zu vermeiden, ist die Applikationsstelle täglich zu wechseln.
Eine weiterbestehende Nikotinabhängigkeit kann vorkommen.

Überdosierung

Eine Überdosierung kann eintreten, wenn mehrere Pflaster zugleich appliziert werden, ein Patient nur eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig mit der Nicorette Depotpflasterbehandlung andere Formen von Nikotin zu sich führt (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum).
Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Schweissausbrüche, Untertemperatur, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe. Die akute Letaldosis Nikotin beträgt beim Menschen 40 bis 60 mg. Nikotindosen, welche von erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können.
Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: Sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr, Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps. Durch die Verabreichung von Aktivkohle wird die gastrointestinale Resorption von Nikotin reduziert.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BA01
Raucherentwöhnungspräparat.

Wirkungsmechanismus
Reduktion der Entzugssymptome durch transdermale Nikotinzufuhr bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik
Nikotin, die abhängigkeitserzeugende Substanz im Tabak, ist ein biologisch stark aktives Alkaloid mit sympathomimetischen und cholinergen Eigenschaften. Diese Wirkungen äussern sich klinisch unter anderem in einer Zunahme der Herzfrequenz und einer Blutdruckerhöhung, einer zentralen Stimulation sowie einer gesteigerten gastrointestinalen Motilität.

Klinische Wirksamkeit
Nicorette Depotpflaster wird als Substitutionsbehandlung bei der Raucherentwöhnung eingesetzt.
Es reduziert die Entzugssymptome, die bei nikotinabhängigen Rauchern nach Absetzen des Tabaknikotins auftreten, und verdoppelt in etwa die Chancen erfolgreich Nichtraucher zu werden. Gesundheitliche Schäden, verursacht durch den Teer- und Kohlenmonoxydgehalt im Tabakrauch, werden vermieden.
Nicorette Depotpflaster ist eine alternative Verabreichungsform zu Nicorette Kaudepot, Nicorette Microtab Sublingualtabletten, Nicorette Inhaler und Nicorette Nasenspray.

Pharmakokinetik

Die Absorption von Nikotin in Form seiner freien Base durch die intakte Haut ist rasch. Die Abgabe des Nikotins aus dem Depotpflaster erfolgt langsam und wird durch Diffusion im Pflaster gesteuert. Bestimmend für die aufgenommene Nikotinmenge ist die Polymer-Struktur des Depotpflasters. Auf diese Weise wird eine kontinuierliche Hautabsorption erreicht. Innerhalb weniger Stunden nach der Anwendung werden langsam ansteigende Plasmakonzentrationen gemessen. Hohe und schnell ansteigende Nikotinkonzentrationen im Plasma wie beim Rauchen werden vermieden. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 90% und ist unabhängig von der Applikationsstelle.

Distribution
Die maximale Plasmakonzentration wird nach 5–10 Stunden erreicht und beträgt beim 15 mg/16 Std. Depotpflaster 12–15 ng/ml. Eine vergleichbare Konzentration wird auch 20–30 Minuten nach dem Rauchen einer mittelstarken Zigarette erreicht, was etwa der halben Konzentration nach kontinuierlichem Rauchen von zwei mittelstarken Zigaretten pro Stunde entspricht.

Metabolismus und Elimination
Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert und zusammen mit den Metaboliten im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt 1,2 l/min. Auch in Lunge und Nieren findet Nikotinmetabolisierung statt. Es wurden über 20 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert, die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von etwa 16 Stunden eliminiert und erreicht 10 mal höhere Konzentrationen als Nikotin.
Normalerweise werden etwa 10% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urin­flussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 30% ausgeschieden werden. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (15% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weitermetabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form im Urin zu finden (45% der Dosis).
Neuere Untersuchungen über transdermale Nikotinver­abreichung zeigen einen langsamen Abfall des Plasmanikotins sofort nach Absetzen der Nikotinzufuhr mit Halbwertszeiten von 3 bis 7 Stunden. Bei wiederholter Anwendung von Nikotinpflastern wurde keine Kumulation beobachtet.
Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Kinetik in speziellen klinischen Situationen
Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und dessen Metaboliten zu rechnen.
Die Nikotinclearance ist bei Patienten mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child Score 5) unbeein­trächtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child Score 7) herabgesetzt ist. Bei rauchenden Patienten mit Niereninsuffizienz wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.
Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, die jedoch keine Dosisanpassung rechtfertigt.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicorette Depotpflaster vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.
Reproduktionstoxikologische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Es gibt keinen klaren Hinweis auf genotoxische oder mutagene Eigenschaften von Nikotin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicorette Depotpflaster vor.

Sonstige Hinweise

Unter der Behandlung mit Nicorette Depotpflaster muss der Patient den Tabakkonsum völlig einstellen. Eine starke Motivation das Rauchen aufzugeben ist daher wichtig. Das Risiko vom Depotpflaster abhängig zu werden ist geringer als beim Zigarettenrauchen, da das Nikotin in der transdermalen Form niedrig dosiert ist und Konzentrationsspitzen im Serum nicht vorkommen.

Besonderer Kinderwarnhinweis
Nikotin ist eine hochwirksame Substanz. Selbst die für Erwachsene in der Behandlung tolerierte Dosis kann bei kleinen Kindern zu schweren toxischen Symptomen führen, d.h. das spielerische Aufkleben von Nicorette Depotpflaster kann, wenn nicht rechtzeitig bemerkt, für Kinder tödlich sein. Die Nicorette Depotpflaster müssen deshalb zu jedem Zeitpunkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden.
Auch nach Gebrauch enthalten die Pflaster noch Nikotin und müssen daher so beseitigt werden, dass sie nicht in Kinderhände gelangen können.

Haltbarkeit
Verfalldatum «EXP» (= Verfall: Monat/Jahr) auf der Packung beachten. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) an einem für Kinder unerreichbaren Ort aufbewahren. Nach Öffnung der inneren Packung ist das Depotpflaster nur beschränkt haltbar und sollte sofort verwendet werden.

Zulassungsnummer

51938 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Baar, ZG.

Stand der Information

Februar 2008.