Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J04AB04
Wirkungsmechanismus
Mycobutin (Rifabutin DCI) ist ein halbsynthetisches Ansamycin-Antibiotikum. Es ist besonders wirksam gegen Mykobakterien. Sowohl M. tuberculosis als auch nicht tuberkulöse Mykobakterien sind empfindlich.
Rifabutin ist in vitro ausgeprägt wirksam gegen Laborstämme und klinische Isolate von M. tuberculosis. In in vitro Studien, die bislang durchgeführt worden waren, konnte festgestellt werden, dass ein Drittel bis zur Hälfte der M. tuberculosis-Stämme, die resistent gegen Rifampicin waren, empfindlich auf Rifabutin waren. Es wurde gezeigt, dass Rifabutin die DNA-abhängige RNA-Polymerase in empfindlichen Stämmen von prokaryotischen Organismen (Escherichia coli und Bacillus subtilis) hemmt, nicht jedoch in Säugerzellen. Es hemmt den Einbau von Thymidin in die DNA von Rifampicin-resistenten M. tuberculosis, was nahelegt, dass Rifabutin auch die DNA-Synthese hemmen kann. Dies kann seine Wirksamkeit gegen Rifampicinresistente Organismen erklären.
Pharmakodynamik
Keine Angaben.
Klinische Wirksamkeit
Die Aktivität in vivo von Rifabutin bei experimentellen Infektionen mit M. tuberculosis war zehnmal stärker als für Rifampicin. Diese Resultate stimmen mit den in vitro Befunden gut überein.
Rifabutin war sowohl in vitro als auch in vivo gegen nicht-tuberkulöse (atypische) Mykobakterienarten wirksam, einschliesslich M. avium-intracellulare complex (MAC). Auch in vivo erwies sich Rifabutin wirksam gegen experimentell, durch diese Stämme, hervorgerufenen Infektionen an Mäusen mit einer induzierten Immunschwäche.
MHK90 = Minimale Hemmkonzentrationen 90%
Als Bestimmungsmethode wurde die Dilutions-Methode verwendet.