Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird E 2 V rasch und fast vollständig resorbiert. Der maximale Plasmaspiegel von Estradiol (ca. 0,2 nmol/l) wird nach ca. 8 Stunden erreicht. E 2 V wird im Organismus gespalten und das freie Estradiol wird im Plasma zu 38% an das sexualhormonbindende Globulin und zu 60% an Albumin gebunden. Es wird in gleicher Weise metabolisiert wie das natürlich vorkommende Estradiol. E 2 V wird hauptsächlich in der Leber konjugiert, wo es z.T. in ein weniger aktives Estron umgewandelt wird, dessen Halbwertszeit 15 bis 20 Stunden beträgt. Estron, Estriol und Estradiol werden als wasserlösliche Komplexe, konjugiert meist als Glukuronide oder Sulfate, renal ausgeschieden.
MPA wird leicht im Gastrointestinaltrakt absorbiert. Nach der Einnahme von einer blauen Triaval-Tablette werden maximale Plasmaspiegel von ca. 5 ng/ml nach 2 Stunden erreicht. MPA wird zu 94% an Plasmaproteine gebunden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 40-50 Stunden. MPA wird in der Leber metabolisiert und hauptsächlich als Glukuronid mit Urin und Galle ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Estrogene induzieren die Proteinsynthese in der Leber, deshalb beeinflussen Leberfunktionsstörungen den Estrogenmetabolismus. Aus diesem Grund ist Triaval bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen kontraindiziert.