Pharmakokinetik

Informationen über orale systemische Bioverfügbarkeit von Pergolidmesilat sind nicht verfügbar wegen der Nichtverfügbarkeit einer genügend empfindlichen Methode um die Wirksubstanz nach einmaliger Verabreichung nachzuweisen. Es konnten jedoch nach oraler Verbreichung vonC-radiomarkiertem Pergolidmesilat ungefähr 55% der verabreichten Radioaktivität im Urin und 5% als ausgeatmetes COwiedergewonnen werden. Dies weist darauf hin, dass ein beträchtlicher Teil absorbiert wurde.

Distribution
Pergolid wird ungefähr zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Es ist wichtig, dieses Ausmass an Proteinbindung zu beachten, wenn Pergolidmesilat zusammen mit anderen Medikamenten, welche bekannterweise die Proteinbindung beeinflussen, verschrieben wird (s. auch «Interaktionen»).
Das Verteilungsvolumen beträgt 17–32 l/kg.

Metabolismus/Elimination
Mindestens 10 Metaboliten wurden nachgewiesen, inkl. N-Despropyl-pergolid, Pergolidsulfoxid und Pergolidsulfon. Pergolidsulfoxid und Pergolidsulfon sind Dopamin-Agonisten im Tier. Es ist nicht bekannt, ob irgendwelche anderen Metaboliten pharmakologisch aktiv sind.
Der Hauptausscheidungsweg ist renal.
Die Plasmaclearance bei Parkinson-Patienten (Steady-State-Konzentrationen 24–28 Stunden nach Verabreichung) betrug 1,3–1,7 l/kg/h. Die Plasmahalbwertszeit betrug 7–16 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Zur Verabreichung bei Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz und an ältere Patienten liegen keine Daten vor.