Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02
Wirkungsmechanismus
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp.
Lokalanästhesie wird definiert als ein örtlich begrenzter Gefühls- oder Empfindungsverlust. Alle Lokalanästhetika haben einen gemeinsamen Wirkungsmechanismus. Sie blockieren reversibel die Ausbreitung der Impulse entlang der Nervenfasern. Die Impulse werden durch schnelle Depolarisation und Repolarisation innerhalb des Nervenaxons weitergeleitet. Diese Polarisationsänderungen werden durch den Natrium- und Kaliumionenfluss durch spezielle Ionenkanäle der Nervenmembranen verursacht. Lokalanästhetika verhindern den Einstrom von Natriumionen, der für die Depolarisation verantwortlich ist. Als Folge können die Nervenfasern keine Impulse weiterleiten.
Der Mechanismus der Lokalanästhetika-Aktivität ist noch nicht vollständig bekannt. Eine mögliche Erklärung ist, dass Lidocain in Form der lipidlöslichen Base entlang der Lipidmembranen in die Zelle diffundiert. Innerhalb der Zelle wird ein Teil des Wirkstoffes wiederum ionisiert und gelangt in dieser Form in Natriumkänale, wo das Lokalanästhetikum seine hemmende Wirkung auf den Na-Einstrom und somit auf die Impulsfortleitung ausüben kann.
Lokalanästhetika können eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard haben. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und möglicherweise Herzstillstand.
Xylocain Gel ist ein praktisch klares, wässriges, leicht gefärbtes Gel.
Xylocain Gel erlaubt eine schnelle und tiefe Oberflächenanästhesie der Schleimhaut und dient auch als Gleitmittel zur Verminderung der Reibung beim Einführen von Instrumenten. Die Dauer bis zum Wirkungseintritt ist abhängig von der Applikationsstelle und erfolgt in der Regel schnell, d.h. innerhalb von 5 Minuten. Die mit Wasser mischbare Grundlage ist charakterisiert durch eine hohe Viskosität und einer geringen Oberflächenspannung. Daraus resultiert ein sehr naher und andauernder Kontakt mit dem Schleimhautgewebe und ermöglicht so eine wirksame Oberflächenanästhesie mit einer relativ langen Wirkungsdauer von ca. 20-30 Minuten.