Eigenschaften/Wirkungen

Calcitriol ist die biologisch aktive Form von Vitamin D 3  (Cholecalciferol). Der natürliche und endogene Nachschub an Vitamin D im Menschen hängt zur Hauptsache von ultraviolettem Licht zur Umwandlung von 7-Dehydrocholesterol in Vitamin D 3  in der Haut ab. Bevor Vitamin D 3  seine Wirkung auf die Zielgewebe voll entfalten kann, muss es noch in Leber und Niere metabolisch aktiviert werden. Die initiale Transformation zu 25-(OH)-D 3  (Calcifediol) wird durch das Enzym Vitamin D 3 -25-Hydroxylase in der Leber katalysiert. Anschliessend erfolgt eine Hydroxylierung in den Mitochondrien des Nierengewebes, aktiviert durch die renale 25-hydroxyvitamin D 3 -1-Hydroxylase. Das Produkt, 1,25-(OH) 2 D 3  (Calcitriol) ist die biologisch aktive Form von Vitamin D 3 . Die normale physiologische Tagesproduktion ist etwa 0,5-1,0 µg und kann zu Zeiten mit gesteigerter Knochenproduktion erhöht sein.
Als Zielorgane sind Intestinum, Knochen, Niere und Nebenschilddrüse bekannt. Calcitriol ist in bezug auf eine Stimulierung des intestinalen Kalzium-Transportes die aktivste bekannte Form von Vitamin D 3 . In akut urämischen Ratten stimuliert Calcitriol die intestinale Kalziumabsorption. Zusammen mit dem Parathyroidhormon (PTH) stimuliert Calcitriol die Resorption von Kalzium; in der Niere erhöht es die tubuläre Reabsorption von Kalzium. In-vivo- und in-vitro-Studien zeigen eine direkte Suppression von Produktion und Sekretion von PTH durch Calcitriol.
Da bei urämischen Patienten eine Umwandlung von Vorstufen in die biologisch aktive Form, Calcitriol, in der Niere nicht stattfindet, kann bei diesen Patienten ein Vitamin-D-resistenter Zustand auftreten.
Ein Vorteil der parenteralen Applikation im Vergleich zur peroralen Applikation ist noch nicht eindeutig nachgewiesen.