Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird ASS zu 80-100% absorbiert.
Da ASS bereits im Magen, der Darmwand und bei der ersten Leberpassage zu Salicylsäure gespalten wird, gelangen nur ca. 70% der Dosis in den systemischen Kreislauf.
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden für ASS nach 30-40 Minuten, für den Metaboliten Salicylsäure nach 80-110 Minuten erreicht.

Distribution
Acetylsalicylsäure verteilt sich rasch in periphere Gewebe und Flüssigkeitsräume.
Das Verteilungsvolumen ist dosis- und pH-abhängig und beträgt 0,1-0,2 l/kg Körpergewicht.
Die Plasmaeiweissbindung von ASS ist gering, die der Salicylsäure beträgt bei üblicher Dosierung 80-90%.

Metabolismus
Acetylsalicylsäure wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage (first pass effect) in seinen Hauptmetaboliten Salicylsäure (SS) gespalten. Aus Salicylsäure in der Leber gebildete Hauptmetaboliten sind Salicylursäure (ca. 75%), o-Carboxyphenylglukuronid (ca. 10%), o-Hydroxybenzoylglukuronid (ca. 5%) und Gentisinsäure (ca. 1%), ferner 2,3-Dihydroxybenzoesäure, 2,3,5-Trihydroxybenzoesäure und Gentisursäure.

Elimination
Ca. 1% einer oralen Dosis wird unverändert ausgeschieden.
Der Rest wird als Salicylsäure und ihre Metaboliten schnell und vollständig im Urin ausgeschieden.
ASS besitzt eine relativ kurze Halbwertszeit von ca. 15-20 Minuten, für Salicylsäure ist sie dosisabhängig.
Die Plasmahalbwertszeit der Salicylsäure beträgt nach Einnahme niedriger Dosen 2-3 Stunden, bei hohen Dosen 15-30 Stunden. Unveränderte Salicylsäure erscheint in saurem Urin zu etwa 5-10%, da unter diesen Bedingungen höhere Anteile tubulär rückresorbiert werden. In alkalischem Urin dagegen werden bis zu 85% der ASS als Salicylat ausgeschieden, das nicht rückresorbiert wird.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Acetylsalicylsäure wird nach hepatischer Metabolisierung vorwiegend renal eliminiert.
Deshalb besteht bei eingeschränkter Leberfunktion die Gefahr der Kumulation von ASS, und bei eingeschränkter Nierenfunktion können die Metaboliten kumulieren.
ASS soll in diesen Fällen nur mit grösster Vorsicht und unter ständiger Kontrolle angewendet werden.
Über die Kinetik bei Kindern oder bei älteren Leuten liegt kein spezielles Erkenntnismaterial vor.