Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01ED01
Wirkungsmechanismus
Timoptic-XE ist eine neue Formulierung von Timoptic, die eine wässrige Gelrite®-Lösung als Trägermedium enthält. Gelrite ist der Markenname für ein hoch gereinigtes, anionisches Heteropolysaccharid, das aus «Gellan Gummi» gewonnen wird. Wässrige Lösungen von Gelrite bilden bei geringer Polymer-Konzentration in Anwesenheit von Kationen ein klares, transparentes Gel. Timoptic-XE bildet in Kontakt mit dem praecornealen Tränenfilm ein Gel.
Timoptic-XE einmal täglich verabreicht zeigte in klinischen Studien die gleiche Augendruck-senkende Wirkung wie Timoptic zweimal täglich verabreicht.
Der Träger von Timoptic-XE, das Gelrite, erhöht die Kontaktzeit des Wirkstoffes mit dem Auge.
Timoptic-XE Augentropfen vermindern erhöhten und normalen Augeninnendruck unabhängig davon, ob ein Glaukom besteht oder nicht.
Timolol Maleat ist ein nichtselektiver Beta-Rezeptorenblocker, welcher keine signifikante sympathikomimetische Eigenwirkung besitzt, keine direkte Wirkung auf das Myokard ausübt und nur geringe lokalanästhetische (membranstabilisierende) Eigenschaften aufweist.
Timoptic-XE hat ein vergleichbares Nebenwirkungsprofil wie Timoptic. Unter Timoptic-XE wurden Bradykardien seltener beobachtet als unter Timoptic. In den drei Vergleichsstudien, in denen Timoptic-XE 0,5% einmal täglich mit Timoptic 0,5% zweimal täglich verglichen wurde, reduzierte Timoptic-XE die Herzfrequenz weniger als Timoptic. Gesamthaft (24 Stunden nach Applikation von Timoptic-XE, 12 Stunden nach Verabreichung von Timoptic) betrug die durchschnittliche Senkung der Herzfrequenz durch Timoptic-XE 0,8 Schläge pro Minute, für Timoptic 3,6 Schläge pro Minute; hingegen 2 Stunden nach Verabreichung war die durchschnittliche Senkung der Herzfrequenz vergleichbar (3,8 Schläge pro Minute für Timoptic-XE und 5 Schläge pro Minute für Timoptic). Vorübergehend verschwommenes Sehen trat häufiger bei Patienten nach Applikation von Timoptic-XE auf.
Der genaue Wirkungsmechanismus der durch Timoptic-XE erreichten Senkung des Augeninnendrucks ist zurzeit nicht geklärt. Eine Studie mit Fluorescein und tonographische Untersuchungen weisen jedoch darauf hin, dass die Senkung vermutlich in erster Linie durch eine Abnahme der Kammerwasserproduktion zu erklären ist. Bei einigen Untersuchungen ist aber auch ein geringfügig erhöhter Kammerwasserabfluss beobachtet worden. Im Gegensatz zu den Miotika senkt Timoptic-XE den Augeninnendruck mit keinem oder geringfügigem Einfluss auf die Akkommodation oder die Pupillengrösse. Werden Patienten von Miotika auf Timoptic-XE umgestellt, so kann nach Abklingen der miotischen Wirkung eine Korrektur der Refraktion nötig sein.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe «Wirkungsmechanismus».