Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
M03BX01
Wirkungsmechanismus
Lioresal ist ein Antispastikum mit spinalem Angriffspunkt.
Baclofen dämpft sowohl die mono- als auch die polysynaptische Reflexübertragung im Rückenmark durch Stimulation der GABAB -Rezeptoren. Baclofen ist ein chemisches Analogon des inhibitorischen Neurotransmitters Gammaaminobuttersäure (GABA).
Pharmakodynamik
Bei neurologischen Krankheiten, die mit Spastizität der Skelettmuskulatur einhergehen (z.B. Tetanus), zeigen sich die klinischen Wirkungen von Lioresal durch günstige Beeinflussung der reflektorischen Muskelkontraktionen und deutliche Verminderung von schmerzhaften Spasmen, Automatismen, Hyperreflexia, Trismus und Kloni. Lioresal fördert die Beweglichkeit des Patienten und seine Unabhängigkeit und erleichtert die Physiotherapie. Baclofen übt einen antinozizeptiven Effekt aus.
Die neuromuskuläre Reizübertragung wird durch Baclofen nicht beeinflusst. Es resultiert eine verbesserte Beweglichkeit sowie Verhinderung und schnellere Heilung von Dekubitus, ferner ein besserer Schlaf aufgrund der Beseitigung der schmerzhaften Muskelspasmen. Ausserdem werden Blasen- und Sphinkterfunktion verbessert und die Katheterisierung erleichtert, dadurch lässt sich die Lebensqualität des Patienten verbessern.
Baclofen stimuliert die Sekretion von Magensäure. Baclofen besitzt allgemeine ZNS-dämpfende Eigenschaften, die zu Sedation, Somnolenz sowie zu respiratorischer und kardiovaskulärer Depression führen. Aufgrund der Stimulierung von GABAB-Rezeptoren hat es ferner eine dosisabhängige Hemmwirkung der erektilen Funktion beim Mann gezeigt.
Lioresal Intrathecal kann als Alternative zu destruktiven neurochirurgischen Eingriffen betrachtet werden.
Die direkte Abgabe von Baclofen in den Liquorraum ermöglicht eine wirksame Behandlung der Spastizität, und zwar mit Dosen, die mindestens 100-mal niedriger sind als die, die für die orale Verabreichung erforderlich sind.
Behandlung
Die Wirkung einer intrathecalen Einzeldosis setzt im Allgemeinen eine halbe bis eine Stunde nach Verabreichung ein. Der maximale spasmolytische Effekt tritt ungefähr 4 h nach Verabreichung ein und hält 4 bis 8 h an. Wirkungseintritt, Wirkungsmaximum und Wirkungsdauer sind von Patient zu Patient verschieden und sind abhängig von der Dosis, der Schwere der Symptome sowie der Art und der Geschwindigkeit der Verabreichung.
Kontinuierliche Infusion
Die antispastische Wirkung von Baclofen setzt 6 bis 8 h nach Beginn der kontinuierlichen Infusion ein und erreicht ihr Maximum innerhalb von 24 bis 48 h.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.