Pharmakokinetik

Nach i.v.-Applikation wird lobenguan vor allem zellgebunden (Erythrozyten, Thrombozyten) im Blut transportiert.
Absorption, Distribution, Metabolismus
In den ersten Minuten nach Applikation erfolgt eine rasche renale Filtration, die nach wenigen Minuten wieder abfällt. Leber und Herz zeigen ebenfalls in den ersten 5 Min. eine schnelle Akkumulation, die bis etwa 30 Min. konstant bleibt. Ab etwa 4 h p.i. zeigen sich die höchsten physiologischen Konzentrationen in der Leber, niedrigere Konzentrationen in Myokard, Milz und Speicheldrüsen, transient auch in den mittleren und basalen Lungenabschnitten. Die Darstellung des Kolons variiert sehr stark. Die Halbwertszeiten in den verschiedenen Organen weisen sehr grosse interindividuelle Unterschiede auf. Die Durchschnittswerte betrugen im Blut 38,8 ± 11 h, in der Leber 50,7 ± 17 h und im Gewebeuntergrund 55,1 ± 23 h. Bei Kindern wurden in der Leber Halbwertszeiten von 8 - 145 h gemessen. Für die Anreicherung im Myokard konnte eine negative Korrelation zur Speicherung in katecholaminstoffwechselaktiven Tumoren und deren Metastasen festgestellt werden.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal. Nur etwa 5- 15 % der verabreichten Dosis worden in Form von Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. 11 - 26 % der injizierten Dosis werden innerhalb von 3 h renal ausgeschieden. Nach 24 h beträgt die renale Ausscheidung im Mittel 55 %, 4-6 Tage p.i. etwa 70-90%. Über den Darm werden etwa 1-4% ausgeschieden. Die Aufnahme in normalem Nebennierenmark lässt sich manchmal mit Iodbenguan-I-123 darstellen. Hyperplastische Nebennieren weisen jedoch eine hohe Aufnahme auf.
Kinetik spezieller Patientengruppen:
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei eingeschränkter Nierenfunktion können die Organexpositionen und die effektive Dosis ansteigen.