Pharmakokinetik

Die Buserelinfreisetzung aus dem Implantat wird durch den Abbau der Polymermatrix kontrolliert. Die maximale Buserelin-Freisetzung wird am 1. Tag der Implantation beobachtet. 4 Stunden nach einer Implantation von 6,3 mg werden Medianwerte der maximalen Buserelin-Konzentration im Serum von 7,1–11,1 ng/ml gemessen. Die Konzentration sinkt in der achten Woche nach der Implantation auf Werte zwischen 0,3 und 0,4 ng/ml ab. Die individuellen Konzentrationskurven zeigen oft einen zweiten Anstieg, welcher wahrscheinlich mit dem Anschwellen des Polymers und damit veränderten Diffusions- und Abbaucharakteristika zusammenhängt.
Der Median der AUC (Area under the curve) beträgt etwa 70 ng × Tag/ml. Die mittlere Verweildauer beträgt 12,5–19,8 Tage und die errechnete Terminalhalbwertszeit 20–40 Tage.
Die Halbwertszeit im Serum nach einer i.v. oder s.c. Injektion beträgt ungefähr 80 Min. Der Abbau von Buserelin zu inaktiven Metaboliten (Peptidfraktionen) geschieht vor allem in Leber und Nieren.
Der Median der renalen Exkretion sinkt von Anfangswerten von 156–205 µg/g Kreatinin (1. Tag nach wiederholter Applikation) auf 2,4–8,0 µg/g Kreatinin ab (8 Wochen nach der Implantation).
Innerhalb von 56 Tagen wurden 83,5–87,7% des Buserelins eines 6,3 mg enthaltenden Implantates mit dem Urin ausgeschieden.
Nach der Implantation (6,3 mg) beträgt der Mittelwert der AUC 78,2 ng × Tag/ml entsprechend 11,9 ng × Tag/ml pro mg. Die entsprechende AUC nach einer i.v. Injektion von 0,5 mg beträgt 23,8 ng × Tag/ml pro mg. Die absolute Bioverfügbarkeit kann demnach mit ungefähr 50% angegeben werden. Es ist jedoch zu bemerken, dass diese Angabe eine grobe Schätzung ist, wegen der grossen Variabilität der AUC und der individuellen Unterschiede.