PharmakokinetikAbsorption
Minocyclin besitzt eine hohe Lipidlöslichkeit und wird nach oraler Einnahme nahezu vollständig (95-100%) im Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme sowie Milchprodukte können die Resorption von Minocyclin um ca. 20% verringern. Minocyclin bildet schwerlösliche Chelate mit Ionen wie Aluminium, Calcium, Eisen und Magnesium, was zu einer Resorptionsverminderung führt.
Relevante Plasmaspiegel werden bereits nach 30 Minuten erreicht; maximale Plasmaspiegel liegen nach ca. 2-3 Stunden vor. Bei der Dosierung von 100 mg in 24 Stunden liegt die mittlere Serumkonzentration bei 1-2 µg/ml.
Distribution
Die Serumproteinbindung beträgt etwa 59-76% der verabreichten Dosis.
Die Verteilung von Minocyclin im Organismus ist ausgedehnt, sowohl in den Geweben als auch in den Körperflüssigkeiten. Das offenbare Verteilungsvolumen reicht von 80-115 Liter.
Metabolismus/Elimination
Bei normaler Nierenfunktion werden 8-12% der verabreichten Dosis von Minocyclin unverändert im Urin ausgeschieden, was einer renalen Clearance von 0,54 l/Std. entspricht. 20-35% werden über die Fäzes und der Rest als mikrobiologisch inaktive Metaboliten, entweder im Urin oder mit den Fäzes ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Minocyclin beträgt 3,36-5,7 l/Std.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 12-17 Stunden; sie ist bei eingeschränkter Nierenfunktion (bis zu einer Kreatininclearance von 20 ml/Min.) nicht wesentlich verlängert.
Tetracycline passieren die Plazenta und gehen in die Muttermilch über.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei ausgeprägter Niereninsuffizienz wird die Plasmahalbwertszeit etwas verlängert (11-30 Stunden).
|