Zusammensetzung

Wirkstoffe: Lidocainum, Prilocainum.
Hilfsstoffe:
Crème: Excipiens ad unguentum
Patch: Excipiens ad emulsionem

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Emla Crème
·Topische Anästhesie der intakten Haut in Verbindung mit Nadeleinstichen wie zum Beispiel dem Einführen von i.v. Kathetern, bei Blutentnahmen und oberflächlichen chirurgischen Massnahmen.
·Topische Anästhesie der Genitalschleimhaut zu oberflächlichen operativen Eingriffen (z.B. Condylomata acuminata).
·Topische Anästhesie zur mechanischen Reinigung und Wundausschneidung (Debridement) bei Ulcus cruris (Bein-Ulkus).
Emla Patch
Topische Anästhesie der intakten Haut in Verbindung mit kleineren Eingriffen wie z.B. Nadeleinstichen oder chirurgische Behandlung von kleineren, lokalen Läsionen.

Dosierung/Anwendung

Emla Crème
1 g Emla Crème aus der 30 g Aluminiumtube entspricht einem ca. 3.5 cm langen Crème-Streifen.
Intakte Haut
a) Allgemeine Dosierungs-/Anwendungsanweisungen bei Erwachsenen
In dicker Schicht auf die Haut auftragen und mit einem Okklusiv-Verband abdecken. Eine Dosierung von ungefähr 1,5 g pro 10 cm² wird empfohlen.
Der Okklusiv-Verband kann bis zu 5 Stunden belassen werden. Nach längerer Applikationszeit nimmt die analgetische Wirkung ab.
Die Zeit, um eine zuverlässige Analgesie der Haut zu erreichen, beträgt 1-2 Stunden. Emla Crème muss unter Verschluss (Okklusion) angewendet werden. Bei einer Applikationszeit von 1-2 Stunden bleibt die Wirkung nach dem Entfernen des Okklusiv-Verbandes mindestens 2 Stunden erhalten.
b) Kleinere Eingriffe (Nadeleinstiche und chirurgische Eingriffe von lokalen Läsionen)
Ca. 2 g (½ Tube Emla Crème zu 5 g) wie oben beschrieben auftragen. Minimale Applikationszeit vor dem Eingriff: 1 Stunde, maximale Applikationszeit 5 Stunden. Nach längerer Applikationszeit nimmt die anästhesierende Wirkung ab.
c) Dermale Eingriffe auf grösseren Hautbezirken Oberflächliche chirurgische Massnahmen, z.B. Hauttransplantationen, Spalthautentnahme
Eine dicke Schicht auf die betroffenen Hautbezirke auftragen (ca. 1,5-2 g/10 cm²). Minimale Applikationszeit vor dem Eingriff: 2 Stunden, maximale Applikationszeit 5 Stunden. Nach längerer Applikationszeit nimmt die anästhesierende Wirkung ab.
Die maximale Behandlungsfläche ist 600 cm2 mit einer minimalen Applikationszeit von 1 Stunde und einer maximalen Applikationszeit von 5 Stunden (max. Menge 60 g).
d) Spezielle Dosierungsanweisung bei Erwachsenen
Genitalschleimhaut
Allgemein: Für die chirurgische Behandlung lokaler Läsionen bei Erwachsenen z.B. zur Condylom-Entfernung und/oder vor der Injektion von Lokalanästhetika, wird eine Dosierung von 5-10 g empfohlen. Der gesamte Hautbezirk, inklusive Schleimhautfalten, sollte mit der Crème bedeckt sein. Die Crème sollte 5-10 Minuten vor dem Eingriff aufgetragen werden. Nach längerer Applikationszeit nimmt die anästhesierende Wirkung ab.
Ein Okklusivverband ist nicht nötig. Der chirurgische Eingriff sollte sofort nach Entfernung der Crème erfolgen.
Genitalhaut
Männer: Einen dicken Streifen Emla Crème (1 g/10 cm2) mit einem Okklusivverband für 15 Minuten, vor der Injektion des Lokalanästhetikums, anwenden.
Frauen: Einen dicken Streifen Emla Crème (1-2 g/10 cm2) mit einem Okklusivverband für 60 Minuten, vor der Injektion des Lokalanästhetikums, anwenden.
Ulcus cruris (Bein-Ulkus)
Bei der mechanischen Reinigung und/oder für Wundausschneidungen bei Ulcus cruris wird Emla Crème in dicker Schicht (ca. 1-2 g/10 cm² bis zu insgesamt 10°g) aufgetragen und mit einem Okklusiv-Verband abgedeckt. Emla Crème wurde zur Behandlung des Ulcus cruris bis zu 15 mal innerhalb von 1-2 Monaten angewendet, ohne dass ein Wirkungsverlust oder eine erhöhte lokale Reaktion festgestellt wurde.
Die maximale Plasmakonzentration bei grösseren Applikationsmengen als 10 g Crème zur Behandlung des Ulcus cruris wurde nicht geprüft.
Die Applikationszeit sollte mindestens 30 Minuten betragen. Eine Verlängerung der Applikationszeit bis zu 60 Minuten kann die Anästhesie weiter vertiefen. Nach Entfernung der Crème sollte sofort mit der Reinigung begonnen werden.
e) Allgemeine Dosierungs-/Anwendungsanweisungen bei Kindern
Bei kleineren Eingriffen, wie z.B. Nadeleinstichen und chirurgische Eingriffe bei lokalen Läsionen.
Eine Schicht von ca. 1,0 g/10 cm² auf die Haut applizieren, mindestens 1 Stunde vor dem Eingriff.
·Neugeborene und Säuglinge (0-2 Monate): bis zu 1 g/10 cm².
Die total aufgetragene Menge Emla Crème darf 1 g nicht überschreiten. Der insgesamt behandelte Hautbezirk darf nicht grösser sein als 10 cm².
Längere Applikationszeiten als 1 Stunde wurden nicht untersucht.
Wird Emla Crème zur Zirkumzision (Beschneidung) bei Neugeborenen angewendet, hat sich eine Applikationsmenge von 1,0 g auf die Vorhaut als sicher erwiesen.
Bei Frühgeborenen sollte Emla Crème nicht angewendet werden, da für diese Altersgruppe keine ausreichenden Daten vorliegen.
·Säuglinge 3-12 Monate: bis zu 2 g/20 cm².
Die total aufgetragene Menge Emla Crème darf 2 g nicht überschreiten. Der insgesamt behandelte Hautbezirk darf nicht grösser sein als 20 cm².
Bei einer Applikationsfläche von 16 cm² und einer Applikationszeit bis zu 4 Stunden wurde keine klinisch signifikante Erhöhung des Methämoglobinspiegels beobachtet.
·Kinder 1-5 Jahre: bis zu 10 g/100 cm².
Die total aufgetragene Menge Emla Crème darf 10 g nicht überschreiten. Der insgesamt behandelte Hautbezirk darf nicht grösser sein als 100 cm². Applikationszeit: minimal 1 Stunde, maximal 5 Stunden.
·Kinder 6-11 Jahre: bis zu 20 g/200 cm².
Die total aufgetragene Menge Emla Crème darf 20 g nicht überschreiten. Der insgesamt behandelte Hautbezirk darf nicht grösser sein als 200 cm². Applikationszeit: minimal 1 Stunde, maximal 5 Stunden.
Emla Patch
·Neugeborene und Säuglinge unter 3 Monate
Der Patch wird auf die entsprechende Hautstelle ca. 1 Stunde vor Eingriff aufgeklebt. Es liegt keine Dokumentation über eine längere Applikationszeit als 1 Stunde vor.
Es sollte nicht mehr als 1 Patch zur gleichen Zeit appliziert werden.
Die Anwendung des Patch auf gewissen Körperstellen von Neugeborenen und Säuglingen ist aufgrund der Patch-Grösse weniger geeignet.
Emla Crème und Patch sollten bei Säuglingen zwischen 0-12 Monaten, die Methämoglobin induzierende Arzneimittel erhalten, nicht angewendet werden (siehe Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
·Säuglinge zwischen 3 und 12 Monate
Der Patch wird auf die entsprechende Hautstelle ca. 1 Stunde vor Eingriff aufgeklebt.
Es sollten nicht mehr als 2 Patch zur gleichen Zeit appliziert werden. Nach Applikation von 2 g Emla Crème während 4 Stunden wurde keine Erhöhung des Methämoglobinspiegels im Plasma beobachtet.
·Bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr
Bei kleineren Eingriffen wie z.B. Nadeleinstiche wird ein Emla Patch oder mehrere auf die intakte Haut aufgeklebt, indem die Alu-Schutzfolie abgezogen wird. Das Pflaster wird so angebracht, dass die Cellulose-Scheibe den zu anästhesierenden Hautbezirk bedeckt.
Minimale Applikationszeit vor dem Eingriff: 1 Stunde. Nach Entfernen des Pflasters bleibt die Wirkung mindestens 2 Stunden erhalten.
Maximale empfohlene Dosis von Emla bei Kindern zwischen 1 und 5 Jahren beträgt 10 g (10 Patch).
Maximale empfohlene Dosis von Emla bei Kindern zwischen 6 und 12 Jahren beträgt 20 g (20 Patch).
Spezielle Dosierungsanweisung
Bei Patienten mit atopischer Dermatitis soll Emla mit einer kürzeren Applikationszeit von 15-30 Minuten angewendet werden, um die hier häufiger auftretenden Nebenwirkungen wie Purpura zu vermeiden (siehe Kapitel «Eigenschaften/Wirkungen»). Es ist nicht bekannt, ob bei grossflächiger Anwendung vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten. Untersucht wurden Flächen von max. 62,5 cm², bei einer maximalen Applikationsmenge von 10 g (2,5x 2,5 cm/g).
Übersichtstabelle für die Dosierungen von Emla
Allgemeine Dosierung
§bei kleineren Eingriffen, wie z.B. Nadeleinstiche
§bei chirurgischen Eingriffen bei lokalen Läsionen

* 1 g Creme oder 1 Patch
Dosierung bei speziellen Indikationen bei Erwachsenen

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp wie die Wirkstoffe Lidocain oder Prilocain sowie gegenüber einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

1.Systemische Wirkung
a) Patienten mit Glukose-6-Phosphatdehydrogenase Mangel oder angeborener oder idiopathischer Methämoglobinämie sind für eine medikamenteninduzierte Methämoglobinämie mehr empfänglich.
Bei Säuglingen und Neugeborenen unter 3 Monaten wurde im Allgemeinen eine vorübergehende, jedoch klinisch nicht signifikante Erhöhung des Methämoglobinspiegels bis 12 Stunden nach Applikation beobachtet.
b) Wiederholte Applikationen von Emla können die Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain erhöhen. Bei folgenden Patienten ist Emla mit Vorsicht anzuwenden:
·akut kranke, schwache oder ältere Patienten
·Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz.
c) Aufgrund unzureichender Dokumentation soll Emla ausser bei Ulcus cruris nicht auf anderen offenen Wunden angewendet werden.
Emla soll nicht auf Wunden, Schleimhaut sowie auf der Genitalschleimhaut von Kindern angewendet werden, da zur Zeit noch ungenügende Daten über die Absorption in diesem Bereich vorliegen.
d) Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
2.Lokale Wirkung
a) Vorsicht ist geboten, dass Emla nicht in Kontakt mit den Augen kommt, da es Irritationen der Augen verursachen kann. Weiter kann der Verlust von Schutzreflexen zu Hornhautirritationen und möglicher Ablösung führen. Falls Emla mit den Augen in Kontakt kommt, müssen diese unverzüglich mit Wasser oder verdünnter Kochsalzlösung gespült und geschützt werden, bis die Sinnesempfindung wiederkehrt.
b) Emla sollte nicht auf ein geschädigtes Trommelfell appliziert werden. Eine Studie an Meerschweinchen hat bei Instillation ins Mittelohr eine ototoxische Wirkung gezeigt. In der gleichen Studie zeigten die Tiere mit einem intakten Trommelfell keine Abnormalität, wenn Emla Crème in den äusseren Gehörgang appliziert wurde.
3.Spezielle Situationen
Bis weitere klinische Dokumentationen vorliegen, sollte Emla in den nachfolgenden Fällen nicht angewendet werden:
Emla Crème/Patch sollte nicht angewendet werden zur Vorbereitung einer intrakutanen Injektion von lebendem BCG-Impfstoff, da eine Interaktion zwischen den aktiven Wirkstoffen von Emla und dem Impfstoff nicht ausgeschlossen werden kann.
Bei Neugeborenen und Säuglingen von 0-12 Monaten, die mit Methämoglobin induzierenden Substanzen behandelt werden, soll Emla nicht appliziert werden (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
Emla soll nicht angewendet werden bei Frühgeborenen, die vor der 37sten Schwangerschaftswoche geboren wurden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln, die eine Methämoglobinämie verursachen können (z.B. Sulfonamide), kann Emla diese Wirkung verstärken.
Bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder strukturverwandte Substanzen erhalten, sollte das Auftreten zusätzlicher systemisch toxischer Auswirkungen bei der Anwendung grosser Dosen Emla in Betracht gezogen werden.
Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain/Prilocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Arzneimittel, welche die Clearance von Lidocain reduzieren (z.B. Cimetidin oder Betablocker) können zu potentiell toxischen Konzentrationen führen, wenn Lidocain wiederholt in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum verabreicht wird. Solche Interaktionen sollten jedoch keine klinische Relevanz haben bei Kurzzeitanwendungen von Lidocain (z.B Emla Crème) gemäss der empfohlenen Dosierungen.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Es wurde weder über spezifische Störungen im Fortpflanzungsprozess noch über eine erhöhte Missbildungsrate oder eine direkt oder indirekt schädliche Wirkung auf den Feten berichtet. Tierexperimentelle Studien weisen nicht auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität hin, ausser bei subkutaner/intramuskulärer Verabreichung hoher Dosen von Lidocoain oder Prilocain (siehe «Präklinische Daten»).
Lidocain und Prilocain können die Plazentaschranke durchdringen und vom Feten aufgenommen werden. Emla darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass eine Behandlung mit Lidocain und Prilocain aufgrund des klinischen Zustandes der Frau erforderlich ist.
Stillzeit
Lidocain und Prilocain gehen in die Muttermilch über. Das Risiko von Nebenwirkungen beim Kind ist jedoch infolge der niedrigen systemischen Absorption bei Anwendung von therapeutischen Dosen minimal. Emla kann während der Stillzeit angewendet werden, wenn ein klinischer Bedarf besteht.
Fertilität
Es liegen keine hinreichenden klinischen Daten vor. Tierexperimentelle Studien weisen nicht auf eine Beeinträchtigung der Fertilität hin (siehe «Präklinische Daten»).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Bei den empfohlenen Dosierungen ist kein Einfluss zu erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10‘000, <1/1000), sehr selten (<1/10‘000), Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Erkrankungen des Blutes- und des Lymphsystems
Hohe Dosen von Prilocain können die Methämoglobinbildung verstärken (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»).
Bei Neugeborenen und Säuglingen unter 3 Monaten wurde im Allgemeinen eine vorübergehende, jedoch klinisch nicht signifikante Erhöhung des Methämoglobinspiegels bis 12 Stunden nach Applikation beobachtet.
Erkrankungen des Immunsystems
Bei der Anwendung lokaler Anaesthetika wurde über allergische und anaphylaktische Reaktionen wie Urticaria, Angioödem, Bronchospasmus und anaphylaktischer Schock berichtet. Die Inzidenz für systemische Reaktionen ist wegen der geringen Absorption von Lidocain und Prilocain gering.
Erkrankungen des Nervensystems
Die Toxizität von Lokalanästhetika manifestiert sich durch exzitatorische Symptome des zentralen Nervensystems oder Dämpfung des ZNS (Nervosität, Angst, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, Diplopie oder unscharfes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Tremor, Konvulsionen, Bewusstlosigkeit, Atemdepression oder –stillstand). Erregungszustände können kurz sein oder gar nicht auftreten. In solchen Fällen kann sich zuerst eine Somnolenz, später eine Bewusstlosigkeit einstellen.
Augenerkrankungen
Hornhautirritationen nach versehentlicher Applikation in die Augen.
Herzerkrankungen
Zu den kardiovaskulären Manifestationen zählen Bradykardie, Hypotonie, kardiovaskulärer Kollaps bis zum Herzkreislaufstillstand.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Häufig: Vorübergehende lokale Reaktionen am Applikationsort wie z.B. Blässe, Erythema (Rötung) und Ödeme, Hautreaktionen mit anfänglich leichtem Gefühl von Brennen und Jucken.
Gelegentlich: Anfängliches leichtes Brennen und Jucken bei intakter Haut.
Selten: Purpura, petechiale Reaktionen und Hyperpigmentation am Applikationsort.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome
In seltenen Fällen wurde von klinisch signifikanter Methämoglobinämie berichtet. Prilocain in hohen Dosen kann den Methämoglobin-Plasmaspiegel insbesondere bei gleichzeitiger Gabe von Methämoglobin induzierenden Stoffen (z.B. Sulfonamiden) erhöhen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Behandlung
Klinisch signifikante Methämoglobinämie soll durch langsame intravenöse Injektion von Methylenblau behandelt werden.
Sollten andere Symptome einer systemischen Toxizität auftreten, wird erwartet, dass diese ähnlich verlaufen wie bei der Gabe von zu hohen Dosen an Lokalanästhetika, die auf eine andere Applikationsart verabreicht werden.
Die Toxizität von Lokalanästhetika manifestiert sich durch exzitatorische Symptome des zentralen Nervensystems und in schweren Fällen durch Dämpfung des zentralen Nervensystems und eines Kreislaufzusammenbruchs.
Schwere neurologische Symptome (Konvulsionen, ZNS-Depression) müssen symptomatisch durch Unterstützung der Atmung und durch Gabe von Antikonvulsiva therapiert werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01B B20
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Die lokalanästhesierende Wirkung beruht auf der Freisetzung von Lidocain und Prilocain aus Emla in die epidermalen und dermalen Hautschichten.
Lidocain und Prilocain akkumulieren in unmittelbarer Nähe von dermalen Schmerzrezeptoren und Nervenenden. Lidocain und Prilocain sind Lokalanästhetika vom Amidtyp. Sie stabilisieren die neuronalen Membrane, indem sie den Ionenfluss blockieren, der für die Entstehung und Weiterleitung der Impulse notwendig ist. Dadurch entsteht die lokalanästhesierende Wirkung.
Die Anästhesiequalität ist abhängig von Applikationsdauer und Applikationsmenge.
In klinischen Studien mit Emla an intakter Haut wurden zwischen geriatrischen Patienten (65 bis 96 Jahre) und jüngeren Patienten keine Unterschiede hinsichtlich Sicherheit und Wirksamkeit (einschliesslich anästhesierendem Wirkungseintritt) beobachtet.
Im Vergleich zur Wundausschneidung mit Placebo-Crèmes vermindert Emla Crème die Häufigkeit der Post-Reinigungsschmerzen bis zu 4 Stunden nach Wundausschneidungen und die Anzahl der nötigen Reinigungsvorgänge, um eine vollständige Reinigung des Ulkus zu erhalten.
Es wurden keine negativen Auswirkungen auf den Heilungsvorgang des Ulcus cruris oder bezüglich Bakterienflora beobachtet.
Die Verwendung von Emla vor Masern-Mumps-Röteln oder intramuskulären Diphtherie-Pertussis-Tetanus inaktiviertem Poliovirus, Haemophilus influenzae b oder Hepatitis B Impfstoffen, beeinträchtigt nicht die durchschnittlichen Antikörpertiter, Serokonversionsrate, oder den Anteil der Patienten, die nach Immunisierung schützende und positive Antikörpertiter erreichen, im Vergleich zu Placebo behandelten Patienten.
Emla verursacht eine biphasische vaskuläre Antwort. Der anfänglichen Vasokonstriktion folgt eine Vasodilatation (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
Bei Patienten mit atopischer Dermatitis wird eine ähnliche, aber kürzere Reaktion beobachtet, die nach 30-60 Minuten zu einer Hautrötung führt. Dies weist auf eine schnellere Absorption durch die Haut hin (siehe «Spezielle Dosierungsanweisung»).
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben

Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Absorption der in Emla enthaltenen Wirkstoffe Lidocain und Prilocain ist abhängig von Applikationsmenge, Applikationsort und Applikationszeit.
Zusätzliche Einflussgrössen sind die Dicke der Haut (welche unterschiedlich ist an unterschiedlichen Körperstellen), sowie andere Bedingungen der Haut wie Hautkrankheiten oder Rasieren. Nach Anwendung bei Ulcus cruris, kann die Charakterisitk des Ulkus ebenfalls die Absorption beeinflussen.
Intakte Haut
Oberschenkel: Nach der Applikation auf dem Oberschenkel eines Erwachsenen (60 g Emla Crème/400 cm² während 3 Stunden) beträgt die Absorption für Lidocain und Prilocain je ungefähr 5%.
Gesicht: Nach der Applikation (10 g/100 cm² während 2 Stunden) im Gesicht beträgt die systemische Absorption ungefähr 10%.
Die Plasmaspiegel von Lidocain und Prilocain bei geriatrischen und nicht-geriatrischen Patienten sind nach Applikation von Emla auf intakter Haut sehr niedrig und deutlich unterhalb potentiell toxischer Spiegel.
Genitalschleimhaut
Die Absorption durch die Vaginalschleimhaut erfolgt schneller als durch die Haut.
Distribution
Intakte Haut
Oberschenkel: Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,12 resp. 0,07 µg/ml) wird nach 2-6 Stunden nach Applikation erreicht.
Gesicht: Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,16 resp. 0,06 µg/ml) wird 1,5-3 Stunden nach der Applikation erreicht.
Genitalschleimhaut: Nach 10minütiger Applikation von 10 g Emla Crème wird die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0,18 resp. 0,15 µg/ml) 20-45 Minuten nach der Applikation erreicht.
Ulcus cruris
Nach einmaliger Applikation von 5-10 g Crème während 30 Minuten, wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb 1-2,5 Stunden erreicht und beträgt für Lidocain 0,05-0,25 µg/ml (ein einziger Wert betrug 0,84 µg/ml) und für Prilocain 0,02-0,08 µg/ml.
Nach einer Applikationszeit von 24 Stunden werden die maximalen Plasmaspiegel in der Regel innerhalb 2-4 Stunden erreicht und betragen für Lidocain 0,19-0,71 µg/ml und für Prilocain 0,06-0,28 µg/ml.
Eine wiederholte Applikation (3-7 mal pro Woche, bzw. 15 Einzeldosen über eine Periode von einem Monat) von 2-10 g Emla Crème während 30-60 Minuten, führte zu keiner ersichtlichen Plasmaakkumulation von Lidocain und seinen Metaboliten Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidine oder Prilocain und seinem Metaboliten ortho-Toluidin.
Die beobachtete maximale Plasmakonzentration für Lidocain, Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidin betragen 0,41, 0,03 resp. 0,01 µg/ml. Die maximale Plasmakonzentration für Prilocain und ortho-Toluidin beträgt 0,08 resp. 0,01 µg/ml.
Metabolismus
Keine Angaben
Elimination
Keine Angaben
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pädiatrie
Neugeborene und Säuglinge unter 3 Monaten
Nach Applikation von 1,0 g Crème auf ungefähr 10 cm² während 1 Stunde beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0,135 µg/ml und von Prilocain 0,107 µg/ml.
Säuglinge zwischen 3 und 12 Monaten
Nach Applikation von 2,0 g Crème auf eine Fläche von ungefähr 16 cm² während 4 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0,155 µg/ml und von Prilocain 0,131 µg/ml.
Kinder zwischen 2 und 3 Jahren
Nach Applikation von 10,0 g Crème auf eine Fläche von ungefähr 100 cm² während 2 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0,315 µg/ml und von Prilocain 0,215 µg/ml.
Kinder zwischen 6 und 8 Jahren
Nach Applikation von 10,0-16,0 g Crème auf ungefähr 100-160 cm² während 2 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0,299 µg/ml und von Prilocain 0,110 µg/ml.

Präklinische Daten

Toxizität
In Tierstudien bestand die nach hohen Dosen von entweder Lidocain oder Prilocain, alleine oder in Kombination, festgestellte Toxizität aus Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislauf-System. Wenn Lidocain und Prilocain kombiniert wurden, traten lediglich additive Wirkungen, aber keine Anzeichen von Synergismus oder unerwarteter Toxizität auf. Beide Wirkstoffe zeigten eine geringe orale akute Toxizität und weisen daher eine gute Sicherheitsspanne auf, falls Emla versehentlich verschluckt wird.
Genotoxizität
Lidocain oder Prilocain zeigten weder in in-vitro noch in in-vivo-Genotoxizitätstests ein genotoxisches Potenzial.
Ein Metabolit von Lidocain (2,6-Dimethylanilin) und ein Metabolit von Prilocain (o-Toluidin) zeigten nachweislich genotoxische Aktivität.
Kanzerogenität
Karzinogenitätsstudien wurden weder mit Lidocain oder Prilocain allein noch in Kombination durchgeführt, aufgrund von Indikation und Dauer bei der therapeutischen Verwendung dieser Arzneimittel.
Der Metabolit von Lidocain (2,6-Dimethylanilin) und der Metabolit von Prilocain (o-Toluidin) zeigten in präklinischen toxikologischen Studien zur Evaluierung der chronischen Exposition karzinogenes Potenzial. Risikobewertungen, die die berechnete humane Maximalexposition bei der intermittierenden Anwendung von Lidocain und Prilocain mit der Exposition verglichen, die in den präklinischen Studien angewendet wurde, weisen auf eine breite Sicherheitsspanne für die klinische Anwendung hin. Präklinische Studien mit dem Kleber, der im Patch verwendet wird, ergaben zu keinen Bedenken Anlass.
Reproduktionstoxizität
Eine Beeinträchtigung der Fertilität von männlichen oder weiblichen Ratten durch Lidocain oder Prilocain wurde nicht beobachtet.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden embryotoxische oder fetotoxische Wirkungen für Lidocain bei Dosen von 25 mg/kg s.c. beim Kaninchen ermittelt und fetale Hydronephrose für Prilocain ab Dosen von 100 mg/kg i.m. bei der Ratte.
Lidocain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Die embryofetale Dosis im Verhältnis zur maternalen Serumkonzentration beträgt 0,4 bis 1,3.
Lidocain hat bei Dosen unterhalb des maternal-toxischen Bereichs bei der Ratte keinen Einfluss auf die Postnatalentwicklung der Nachkommen.
Weitere Daten
In einer Tierstudie wurde eine ausgeprägte Reizreaktion nach einmaliger Anwendung von 50 mg/g Lidocain + Prilocain 1:1 (w/w)-Emulsion am Auge beobachtet. Dieses ist die gleiche Konzentration von Lokalanästhetika und eine ähnliche Formulierung wie bei Emla. Diese okulare Reaktion kann durch den hohen pH-Wert der Formulierung der Emulsion (ca. 9) beeinflusst worden sein, ist aber wahrscheinlich teilweise auch ein Resultat des reizauslösenden Potenzials der Lokalanästhetika selbst.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Emla darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Emla nicht über 30 °C lagern und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Emla Crème und Emla Patch dürfen nicht gefrieren.

Zulassungsnummer

46’850, 52'980 (Swissmedic)

Packungen

Emla Crème (inkl. Verbände Tegaderm): 5x 5 g; B
Emla Crème: 30 g; B (enthält keine Tegaderm-Verbände)
Emla Patch: 2 und 20; B

Zulassungsinhaberin

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Stand der Information

Juni 2023