Pharmakokinetik

Wegen der relativ hohen Toxizität liegen keine pharmakokinetischen Untersuchungen bei gesunden Probanden vor. Die Angaben stammen daher ausschliesslich von Patienten.

Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit (Fabs) von Ganciclovir aus Cymevene Kapseln, in der Dosierung von 3 mal täglich 4 Kapseln (entspricht einer Einzeldosis von 1000 mg) oder 6 mal täglich 2 Kapseln (entspricht einer Einzeldosis von 500 mg), beträgt ohne Mahlzeit ca. 2-8%.
Das Ausmass der Absorption von oral appliziertem Ganciclovir ist grösser, wenn die Cymevene Kapseln mit oder kurz nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Mit Mahlzeit erhöht sich die Frel um 20%. Diese Einnahmeart wird empfohlen.

Distribution
Die Verteilung in den verschiedenen Geweben und Körperflüssigkeiten ist beim Menschen nicht genau bekannt. Autopsien haben gezeigt, dass Ganciclovir sich in den Nieren konzentriert, und in geringeren Mengen in der Leber, Lunge und Hoden aufgefunden wird.
Ganciclovir erreicht im Liquor cerebrospinalis zwischen 7 und 67% der maximalen Plasmakonzentrationen. Das Verteilungsvolumen im «steady-state» beträgt 33-45 l/1,73 m² bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Plasmaeiweissbindung: 1-2%. Es ist nicht bekannt, ob Ganciclovir in die Muttermilch übergeht oder placentagängig ist.

Metabolismus/Elimination
Nach oraler Verabreichung werden «steady-state»-Konzentrationen nach 24 Stunden erreicht. Die Plasmaeliminations-Halbwertszeit nach oraler Verabreichung beträgt ca. 4,8 Stunden; die renale Ausscheidung beträgt 3,1 ml/min/kg.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Niereninsuffizienz: Bei Nierenschädigungen mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml/min wird die Plasmahalbwertszeit verlängert und die Plasmakonzentration erhöht.

Geriatrie: Je nach Nierenfunktion muss die Dosis eventuell angepasst werden.

Dialyse-Patienten: Ganciclovir ist dialysierbar (Hämodialyse und Peritonealdialyse). Durch Hämodialyse können die Ganciclovir-Plasmakonzentrationen um etwa 50% gesenkt werden.