Pharmakokinetik

Menorest transdermales Pflaster

Absorption
Mit Menorest 37,5, 50, 75 und 100 werden innerhalb von 2 h nach Applikation auf die Haut physiologische Estradiolkonzentrationen im Serum erreicht, welche sich linear proportional zur applizierten Dosis verhalten.

Distribution
Nach Applikation der Menorest Pflaster 37,5, 50, 75 und 100 werden im Serum mittlere Estradiolkonzentrationen von 40-100 pg/ml gemessen, das Verhältnis Estron zu Estradiol beträgt ca. 1:1.

Elimination
12-22 h nach Entfernen des Pflasters werden wieder die Werte wie vor der Applikation gemessen.

Estradiol

Metabolismus
Estradiol wird zur Hauptsache in der Leber metabolisiert. Die wichtigsten Metaboliten sind Estriol und Estron und deren Konjugate (Glukuronide, Sulfate). Sie sind viel weniger wirksam als Estradiol.

Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination von Estradiol aus dem Plasma beträgt ca. 1 h. Die metabolische Plasma-Clearance liegt zwischen 650 und 900 l/(24 h × m²).
Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt grösstenteils renal in Form von Glukuroniden und Sulfaten. Estrogenmetaboliten durchlaufen zudem einen enterohepatischen Kreislauf.