Pharmakokinetik

Aufgrund der komplexen Zusammensetzung von LI 160 im Sinne eines pflanzlichen Gesamtextraktes wurden pharmakokinetische Untersuchungen bisher nur mit den Hauptsubstanzen des Extraktes durchgeführt. Als solche gelten zur Zeit die Hypericine aus der Stoffgruppe der Dianthrone, v.a. Hypericin und Pseudohypericin.
Eine einmalige orale Verabreichung von 300 bzw. 900 mg LI 160 resultierte bei gesunden männlichen Probanden in mittleren maximalen Hypericin-Plasmaspiegeln (Cmax) von 1,3 bzw. 7,2 ng/ml. Die Resorption von Hypericin trat mit einer Verzögerung von ca. 2 Stunden ein, die terminale Eliminationshalbwertszeit betrug im Mittel 24 Stunden. Unter einer 14-tägigen Behandlung mit 3× 300 mg LI 160 täglich wurden bei einer Cmax von 8,8 ng/ml Steady-state-Konzentrationen für Hypericin nach 6–7 Tagen erreicht. Bezogen auf die systemische Verfügbarkeit betrug das Verteilungsvolumen für Hypericin 162 Liter bei einer Clearance von 68,2 ml/min.