Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L02AE03
Wirkungsmechanismus
Zoladex ist ein synthetisches Analogon des natürlich vorkommenden LHRH. Bei der ersten Anwendung bewirkt Zoladex LA eine kurzandauernde vermehrte Ausschüttung von LH und damit von Testosteron bei Männern und Östradiol bei Frauen. Bei Therapiebeginn kann es bei einigen Frauen zu Vaginalblutungen unterschiedlicher Dauer und Intensität kommen. Es wird vermutet, dass solche Blutungen durch den Östrogenentzug bedingt sind und spontan aufhören. Aufgrund der permanenten Hyperstimulation kommt es aber bald zu einer anhaltenden Suppression der hypophysären LH-Sekretion, was zu einem Abfall der Serumtestosteron- bzw. Serumöstradiolkonzentration führt.
Männer
Nach der ersten Injektion fallen die Testosteronkonzentrationen innerhalb von etwa 3 Wochen auf Werte, wie sie nach chirurgischer Kastration gemessen werden.
Diese Suppression wird aufrechterhalten, solange alle 3 Monate ein Zoladex LA injiziert wird. Nach Absetzen der Medikation ist die Suppression gewöhnlich reversibel.
Bei der Mehrzahl der Prostatakarzinom-Patienten führt diese Suppression zu einer Tumorregression und zur Besserung der Symptomatik. Zoladex LA hat gegenüber der Orchiektomie den Vorteil der Reversibilität und der geringeren psychischen Belastung für den Patienten.
Frauen
Nach der ersten Injektion fallen die Östradiolkonzentrationen nach rund 4 Wochen auf postmenopausale Werte. Diese Suppression wird aufrechterhalten, solange alle 12 Wochen ein Zoladex LA injiziert wird. Sie ist verantwortlich für die Wirksamkeit von Zoladex bei der Endometriose und beim Uterusmyom und führt bei der Mehrheit der Patientinnen zu einer Amenorrhoe.
Bei Patientinnen mit Endometriose wird eine Regression der Zahl und der Grösse der Implantate sowie eine Besserung der Symptomatik, inklusive Schmerz, erreicht.
Bei Frauen mit Myomen kann eine Degeneration des Myoms auftreten. Goserelinacetat in Kombination mit Eisen reduziert die Myome bei anämischen Frauen, verbessert den hämatologischen Status und die Symptomatik, einschliesslich Schmerzen. Die signifikante Grössenabnahme von Myomen erleichtert die Operation und verringert den Blutverlust.
Pharmakodynamik
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.