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Information for professionals for Pylorid®:GlaxoSmithKline AG
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Pharmakokinetik

Ranitidin
Die Resorption von Ranitidin aus Pylorid erfolgt rasch. Die höchste Plasmakonzentration wird innert 2-3 h erreicht. Nach 150 mg Ranitidin Hydrochlorid oral beträgt der maximale Plasmaspiegel normalerweise 300-550 ng/­ml. Die Bioverfügbarkeit von Ranitidin beträgt aufgrund eines signifikanten Leber-first-pass-Effektes ca. 50%. Die Halbwertszeit liegt bei 2-3 Stunden. Ranitidin wird durch die Nieren in freier und metabolisierter Form ausgeschieden. Nach oraler Gabe beträgt der nichtmetabolisierte Anteil ca. 35% der Dosis. Der Hauptmetabolit ist das N-Oxid. Innert 24 Stunden wird nach oraler Verabreichung 40% des Ranitidins (in freier und metabolisierter Form) im Urin ausgeschieden. Durch die Galle wird derjenige Anteil metabolisierter Substanz ausgeschieden, der nicht im Urin erscheint. Die Proteinbindung von Ranitidin ist mit 15% gering.

Wismuth
Der resorbierte Anteil an Wismut aus Pylorid beträgt sowohl bei gesunden freiwilligen Männern und Frauen wie auch bei Patienten mit peptischen Ulzera oder mit Gastritis insgesamt weniger als 1% der verabreichten Wismut-Dosis. Die höchste Plasmakonzentration wird innerhalb von 15-60 min erreicht. Die Resorption von Wismut aus Pylorid ist abhängig vom intragastrischen pH-Wert. Wird dieser vor Verabreichung von Pylorid auf pH Â≥6 erhöht, steigt die Resorption von Wismut an. Die gleichzeitige Verabreichung von Antazida mit Pylorid beeinflusst hingegen die Resorption von Wismut nicht (siehe «Interaktionen»). Ein sehr hoher Anteil des resorbierten Wismuts ist an Plasmaproteine gebunden.
Wismut wird vorwiegend durch renale Clearance eliminiert (ca. 50 ml/min). Die Plasmahalbwertszeit von Wismut beträgt ungefähr 5-10 Tage. Infolge sehr hoher Plasmaproteinbindung erfolgt bei der empfohlenen Dosierung von Pylorid eine Kumulation von Wismut im Plasma. Nach 4 Wochen Behandlung wird die Steady-State-Konzentration im Plasma erreicht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Plasmaspiegel von Ranitidin und Wismut sind bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten infolge eingeschränkter renaler Clearance erhöht (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Vorsichtsmassnahmen»).

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