Pharmakokinetik

Absorption
Freies Tamsulosin wird im Darm rasch resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die relative Bioverfügbarkeit wird durch eine vorangegangene Mahlzeit herabgesetzt (nüchtern 85%, nach dem Essen 75%).
Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Pradif stets nach seinem normalen Frühstück oder ersten Mahlzeit einnimmt.
Die Kinetik von Pradif verläuft linear.
Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte von Pradif ihr Maximum nach 6 Stunden. Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht und die Plasmaspitzenwerte liegen ca. zwei Drittel höher.
Sowohl bei Einmal- als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen beträchtliche interindividuelle Schwankungen.

Distribution
Tamsulosin wird beim Menschen zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures α1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.

Metabolismus
Tamsulosin besitzt einen nicht relevanten First-pass-Effekt und wird langsam metabolisiert. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Tamsulosin wird in der Leber metabolisiert, ohne die für den Abbau anderer Arzneistoffe verantwortlichen Leberenzyme zu beeinflussen.
Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz.

Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, der etwa 7-10% der Dosis als unveränderte Substanz enthält.
Nach Verabreichung einer Einzeldosis Pradif nach dem Essen und im Steady-state wurden bei den Patienten Eliminationshalbwertszeiten von ca. 10 bzw. 13 Stunden beobachtet.
Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leber- und Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich.