Pharmakokinetik

Absorption und Distribution
Androderm gibt Testosteron über einen Zeitraum von etwa 24 Stunden ab. Nach Applikation von zwei Systemen mit je 2,5 mg am Rücken, Abdomen, Oberschenkel oder Oberarm werden innerhalb von 24 Stunden im Mittel 4-5 mg Testosteron durch die Haut resorbiert. Bei Anwendung der Systeme abends um etwa 22 Uhr werden maximale Testosteron-Serumkonzentrationen in den frühen Morgenstunden erreicht (Mittelwert etwa 26 nmol/l), Tiefstwerte am darauffolgenden Abend (Mittelwert etwa 9 nmol/l). Nach Applikation von zwei Systemen an der Brust oder am Schienbein wurden grössere interindividuelle Schwankungen beobachtet, im Mittel wurden 3-­4 mg Testosteron aufgenommen. Das Profil der erreichten Serumkonzentration war für alle Applikationsorte ähnlich.
Testosteron-Serumkonzentrationen im physiologischen Bereich werden ab dem ersten Behandlungstag erreicht. Testosteron kumuliert selbst bei Langzeitanwendung nicht im Organismus.
Testosteron verteilt sich im gesamten Organismus. Das Hormon ist im Plasma zu etwa 98% proteingebunden (an Testosteron-Estradiol-bindendes Globulin und an Albumin).

Metabolismus und Elimination
Der hepatische Metabolismus von Testosteron umfasst Oxidation, Reduktion, Hydroxylierung und Konjugation. Testosteron wird zu etwa 90% in Form von inaktiven Sulfat- und Glucuronid-konjugierten Metaboliten renal ausgeschieden. Als aktive Metaboliten entstehen im Organismus die Hormone 5α-Dihydrotestosteron und 17β-Estradiol.
Bei Entfernung der Pflaster nehmen Testosteron-Serumkonzentrationen mit einer apparenten Eliminationshalbwertszeit von etwa 70 Minuten ab, ursprüngliche hypogonadale Werte werden innerhalb von 24 Stunden erreicht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Kinetik bei Leber- und Niereninsuffizienz wurde bisher nicht geprüft.