Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB01
Bupivacain ist ein lipophiles langwirkendes Lokalanästhetikum der Amid-Gruppe. Es ist ungefähr 4 mal wirksamer als Lidocain. Der Blockadeeintritt ist langsamer als Lidocain, speziell wenn grössere Nerven zu anästhesieren sind. Besonders auffallend ist die lange Wirkungsdauer des Bupivacains (2–3× länger als Lidocain; 5–15 Std. je nach Art der Blockade).
Bupivacain (wie andere Lokalanästhetika) bewirkt eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern durch Verhindern des Einstroms von Natriumionen durch die Nervenmembrane.
Lokalanästhetische Arzneimittel können eine ähnliche Wirkung auf reizbare Membrane im Hirn und Myokard haben.
Wenn übermässige Mengen des Arzneimittels rasch in den systemischen Kreislauf gelangen, treten hauptsächlich Symptome und toxische Anzeichen im Bereich des Zentralnervensystems und Herzkreislaufs auf.
Der Toxizität (siehe «Überdosierung») im Zentralnervensystem gehen gewöhnlich Herzkreislauf-Wirkungen voraus, welche bei niedrigeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Unmittelbare Wirkungen von Lokalanästhetika auf das Herz, umfassen langsame Leitungen, negative Inotropie und eventuell Herzstillstand.