Pharmakokinetik

Absorption
Zwei Minuten nach einer i.v. Injektion von 2,5 mg/kg (Induktionsdosis) beträgt die Blutkonzentration ungefähr 4 µg/ml. Der Patient erwacht bei einer Serumkonzentration von ca. 1 µg/ml. Wird Propofol zur Aufrechterhaltung der Narkose infundiert, nähert sich der Blutspiegel asymptotisch der Steady-State-Konzentration für die entsprechende Infusionsrate. Die Pharmakokinetik ist über den empfohlenen Dosierungsbereich linear.

Distribution
Propofol ist zu etwa 98% an Plasmaeiweisse gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l/kg Körpergewicht.

Metabolismus
Propofol wird durch Konjugation sowie durch Hydroxylierung und nachfolgende Konjugation vor allem in der Leber inaktiviert.

Elimination
Der Abfall der Blutkonzentration nach einer Bolusinjektion oder am Ende einer Narkose kann mit einem Dreikompartiment-Modell beschrieben werden. In der ersten Phase, α-Phase, beträgt die Halbwertszeit 2 bis 4 Minuten. Sie wird von der β-Phase gefolgt, die Halbwertszeit für diese Phase beträgt 30 bis 60 Minuten. Die langsamere Endphase ist gekennzeichnet durch eine Redistribution aus dem schlechter durchbluteten Gewebe.
Die Konjugate von Propofol und dem entsprechenden Chinol werden durch die Nieren ausgeschieden.
Propofol ist stark lipophil mit einer extrarenalen Dosisfraktion (Q0) von 1,0.
Die totale Clearance beträgt 1,5-2 l/Min.