β-Rezeptorenblocker

Zusammensetzung

1 Tablette (mit Bruchrille) Beloc COR 10 enthält:

Wirkstoff: Metoprololi tartras 10 mg.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

1 Tablette (mit Bruchrille) Beloc COR 50 enthält:

Wirkstoff: Metoprololi tartras 50 mg.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Eigenschaften/Wirkungen

Metoprolol, der Wirkstoff von Beloc COR, ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren in Dosen, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
Metoprolol hat weder eine membranstabilisierende Wirkung noch eine partielle agonistische Aktivität (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Die agonistischen Effekte der Katecholamine, die zu einer Zunahme der Herzfrequenz, des Minutenvolumens, der Kontraktionsstärke sowie des Blutdrucks führen, werden durch Metoprolol herabgesetzt bzw. gehemmt.
Bei hohen endogenen Adrenalinspiegeln beeinflusst Metoprolol den Blutdruck in geringerem Masse als nicht-selektive β-Blocker.
Im allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver Atemwegserkrankung keine β-Rezeptorenblocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere Medikamente, z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht werden. Im therapeutischen Dosierungsbereich wirkt Metoprolol der durch β2-Agonisten verursachten Bronchodilatation weniger stark entgegen, als ein nicht-selektiver β-Blocker (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).
Metoprolol beeinflusst die Insulin-Freisetzung und den Kohlenhydrat-Stoffwechsel in geringerem Mass als nicht-selektive β-Blocker.
Die kardiovaskuläre Reaktion bei Hypoglykämie wird mit Metoprolol im Vergleich mit unspezifischen β-Blockern weniger beeinflusst. Trotzdem ist Vorsicht geboten. Unter Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann sich die Insulin­empfindlichkeit verringern.
Kurzzeit-Studien zeigen, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme der freien Fettsäuren im Blut bewirken kann. In einigen Fällen wurde ein leichtes Absinken der HDL-Fraktion beobachtet, allerdings in geringerem Mass als bei den nicht-selektiven β-Blockern. In einer Langzeit-Studie über mehrere Jahre konnte eine signifikante Abnahme des Choles­terinspiegels nachgewiesen werden.

Wirkung bei Hypertonie
Metoprolol senkt den erhöhten Blutdruck sowohl beim stehenden als auch beim liegenden Patienten. Metoprolol bewirkt zunächst einen erhöhten Widerstand in den peripheren Gefässen, der sich bei Langzeitbehandlung normalisiert oder sich sogar vermindern kann.
Eine frühzeitige Behandlung mit Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität und Morbidität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten akuten Myokardinfarkt.

Wirkung bei Angina pectoris
Bei Angina pectoris vermindert Metoprolol die Anzahl und Schwere der Anfälle und erhöht die physische Belastbarkeit.

Wirkung auf den Herzrhythmus
Bei supraventrikulären Tachykardien, bei Vorhofflimmern sowie bei ventrikulären Extrasystolen verlangsamt Metoprolol die Pulsfrequenz. Seine antiarrhythmische Wirkung beruht in erster Linie auf einer Hemmung der Automatik der Schrittmacherzellen und auf einer Verlängerung der AV-Überleitungszeit.

Wirkung bei Myokardinfarkt
Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten Myokardinfarkt. Diese Wirkung beruht möglicherweise auf einer verminderten Inzidenz von schweren ventrikulären Arrhythmien sowie auf der Limitierung der Infarktausdehnung.
Es konnte auch gezeigt werden, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nichttödlichen Reinfarkte vermindert wird.
In einer Studie ergab eine retrospektive Subgruppenanalyse von Hochrisikopatienten nach Myokardinfarkt mit linksventrikulärer Dysfunktion (diagnostiziert durch nicht-invasive Methoden), dass die Behandlung mit Metoprolol gut toleriert wird und die Mortalität sinkt.

Wirkung bei chronischer Herzinsuffizienz
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II und III infolge idiopathischer dilatativer Kardiomyopathie in einer stabilen Situation unter konventioneller Therapie konnte mit einer initial niedrig dosierten Metoprolol-Therapie folgendes gezeigt werden:
Verbesserung der Herzfunktion,
Weniger Herztransplantationen bei Patienten mit einer kongestiven Herzinsuffizienz, die durch eine idiopatisch dilatative Kardiomyopathie verursacht wurde,
Abnahme der Beschwerden,
weniger Hospitalisierungen aufgrund von Herzinsuffizienz.
Es konnte auch gezeigt werden, dass Metoprolol die klinischen Manifestationen bei Hyperthyreose reduziert und somit als ergänzende Medikation gegeben werden kann.
ATC-Code: C07A B02.

Pharmakokinetik

Absorption
Metoprolol wird nach oraler Verabreichung nahezu vollständig resorbiert. Innerhalb der therapeutischen Dosierungsbreite steigen die Plasmakonzentrationen linear zur verabreichten Dosismenge an. Maximale Plasmakonzentrationen werden bei konventionellen galenischen Formen nach ca. 1½-2 Stunden nachgewiesen.
Obwohl die interindividuelle Variabilität gross ist, zeigen die Plasmaspiegel beim einzelnen Individuum gute Reproduzierbarkeit.
Infolge eines ausgeprägten First-pass-Metabolismus beträgt die sys­temische Verfügbarkeit bei einer oralen Einzeldosis nur etwa 50%. Nach wiederholter Verabreichung erhöht sich die systemisch verfügbare Dosis auf ca. 70%. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die ­syste­mische Verfügbarkeit einer oralen Einzeldosis um etwa 30-40% erhöhen.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Metoprolol ist etwa 5-10%. Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 5,6 l/kg.

Metabolismus
Metoprolol unterliegt einem oxidativen Abbau in der Leber. Die 3 Hauptmetaboliten zeigen keine oder nur geringe pharmakologische Wirkungen. Metoprolol kann bei genetisch bedingtem Debrisoquin-Polymorphismus bei langsamen Metabolisierern zu einer erhöhten Plasmakonzentration führen.

Elimination
Im Durchschnitt werden ungefähr 5% der Dosis in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Bei schlechten Hydroxylierern können bis zu 30% der Dosis unverändert ausgeschieden werden.
Die Elimination erfolgt überwiegend renal (ca. 95%).
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol liegt bei 3,5 Stunden (mit Extremwerten von 1 und 9 Stunden). Die totale Clearance beträgt etwa 1 l/­min.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten
Ältere Personen zeigen im Vergleich zu jungen keine signifikant veränderten Plasmakonzentrationen von Metoprolol.

Nierenfunktionsstörungen
Eine beeinträchtigte Nierenfunktion hat kaum einen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit oder die Ausscheidungsrate von Metoprolol. Die Ausscheidung der Metaboliten ist jedoch reduziert. Eine signifikante Anhäufung von Metaboliten wurde bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate von etwa 5 ml/min. beobachtet. Diese Anhäufung von Metaboliten erhöht jedoch die betablockierende Wirkung von Metoprolol nicht.

Leberfunktionsstörungen
Infolge der geringen Plasmaproteinbindung wird die Pharmakokinetik von Metoprolol bei reduzierter Leberfunktion beeinflusst.
Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und einem portokavalen Shunt kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol ansteigen und die Gesamtclearance vermindert sein. Patienten mit einer portokavalen Anastomose haben eine totale Clearance von ca. 0,3 l/min und verglichen mit gesunden Probanden bis zu sechsmal höhere AUC-Werte.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikation
Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II und III bei idiopathischer dilatativer Kardiomyopathie zusätzlich zu Digoxin, Diuretica oder ACE-Hemmern.

Dosierung/Anwendung

Die Einnahme kann nüchtern oder während einer Mahlzeit erfolgen.
Es empfiehlt sich, Beloc COR individuell zu dosieren. Folgende Richtlinien haben sich bewährt:
Patienten mit Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II und III sollten zuerst mit einer konventionellen Therapie behandelt werden (Diuretika, Digitalis-Präparate, Vasodilatatoren/ACE-Hemmer) bevor eine Metoprolol-Behandlung initiiert wird. Die Dosierung von Metoprolol sollte individuell dem Patienten angepasst werden, beginnend mit einer niedrigen Dosierung, die langsam erhöht wird.
Eine empfohlene Initialdosierung während der ersten Woche beträgt 2× 5 mg täglich (2× eine halbe Tablette 10 mg). Die Dosis kann gemäss dem vorgeschlagenen Titrationsschema (siehe unten) bei der Mehrzahl der Patienten erhöht werden.
Die meisten Patienten in NYHA Klasse III und alle Patienten in NYHA Klasse II können ambulant titriert werden.

Titrationsschema:
1. Woche 2× 5 mg/die
2. Woche 3× 5 mg/die
3. Woche 3× 10 mg/die
4. Woche 2× 25 mg/die
5. Woche 3× 25 mg/die
6. Woche 2× 50 mg/die
7. Woche 3× 50 mg/die
Die Einnahme von Metoprolol sollte in folgenden Fällen vorübergehend unterbrochen oder die Dosis reduziert werden:
Systolischer Blutdruckabfall unter 80 mmHg.
Ausgesprochene Linksinsuffizienz, welche nicht durch zusätzlich verabreichte Diuretika kontrolliert werden kann.
Deutlicher Anstieg der Tricuspidal-Regurgitation mit Leberstauung und/oder peripheren Ödemen bei der tiefsten Titrationsdosis.
Herzfrequenz von unter 40 Schlägen pro Minute.
Bei Auftreten eines AV-Blocks II. oder III. Grades.
Falls die Metoprolol-Behandlung vorübergehend unterbrochen wird, muss der Patient sich mit Hilfe anderer Medikamente stabilisieren können, bevor ein neuer Versuch mit 2× 5 mg gemacht wird. Die Dosistitration bei diesen Patienten sollte individuell und in langsameren Raten erfolgen als bei anderen Patienten.
Nach jeder Dosiserhöhung sollte der Patient hinsichtlich Verträglichkeit und klinischer Wirkung sorgfältig überwacht werden. Im Falle einer Hypotonie kann die Reduktion des Diuretikums und/oder des Vasodilatators notwendig sein. Initiale Hypotonie bedeutet nicht notwendigerweise, dass die Dosis bei chronischer Behandlung nicht vertragen wird; der Patient soll auf dem tieferen Dosierungsniveau belassen werden, bis er stabilisiert ist.
Die höchste tolerierte Dosis beträgt max. 150 mg/Tag und soll als Erhaltungsdosis beibehalten werden.
Die Beloc COR Tabletten haben eine Bruchrille und können zur Dosisanpassung leicht geteilt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Nierenfunktionsstörung
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Nierenfunk­tionsstörungen nicht notwendig.

Leberfunktionsstörung
Normalerweise ist bei Patienten mit einer Leberzirrhose aufgrund der geringen Plasmaproteinbindung (5-10%) von Metoprolol keine Dosierungsanpassung notwendig. Bei Patienten mit einer schweren Leberfunktionsstörung (z.B. Shunt-operierte Patienten) sollte jedoch die Dosierung entsprechend angepasst werden.

Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosierungsanpassung notwendig.

Kinder
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurde nicht untersucht.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Metoprolol, anderen β-Blockern und verwandten Derivaten oder einem der Hilfsstoffe.
Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mmHg).
Atroventrikulärer Block 2. oder 3. Grades, dekompensierte Herzinsuffizienz (Lungenödem, Hypoperfusion oder Hypotonie), gleichzeitige kontinuierliche oder intermittierende Therapie mit positiv inotropen Substanzen, welche über β-Rezeptor Agonismus wirken, klinisch manifeste Sinusbradykardie, Sick-Sinus-Syndrom, kardiogener Schock, schwere periphere arterielle Durchblutungsstörungen, Hypotonie, Bradykardie (Puls <50 Schläge/min), unbehandeltes Phäochromozytom (siehe «Vorsichtsmassnahmen»). Beloc COR sollte bei vermutetem akutem Myokardinfarkt nicht eingenommen werden, solange eine Herzfrequenz <45 Schlägen/min., ein PQ-Intervall >0,24 sec oder ein systolischer Blutdruck <100 mmHg vorliegt. Ebenso darf Beloc nicht bei schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) eingenommen werden.
Schweres Bronchialasthma oder starker Bronchospasmus in der Anamnese.

Vorsichtsmassnahmen
Eine Metoprolol-Behandlung soll nur bei Patienten initiiert werden, die klinisch stabil sind. Klinische Stabilität ist gegeben, wenn keine Rasselgeräusche der Lunge, kein ausgeprägter Ascites oder periphere Ödeme, ein sys­tolischer Blutdruck über 90 mmHg, keine hämodynamisch signifikanten Arrhythmien vorliegen.
Ist der Patient nicht klinisch stabil, soll eine Behandlung mit Diuretika, Nitraten und ACE-Hemmern, zusammen mit Bettruhe initiiert werden bevor Metoprolol verabreicht wird.
Bei schwerer Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg) und schwerer Bradykardie soll von einer Behandlung mit Metoprolol abgesehen werden, während Ödeme keine absolute Kontraindikation bedeuten.
Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, sollten keine intravenösen Verabreichungen von Calciumantagonisten des Verapamil-Typs erhalten.
Metoprolol beeinflusst die Freisetzung von Insulin und den Kohlenhydratstoffwechsel in geringerem Mass als nichtselektive Betablocker. Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern werden die Symptome von Hypoglykämie bei Diabetikern durch Metoprolol nur teilweise verdeckt. Trotzdem ist Vorsicht geboten.
Diabetische Patienten sind darauf hinzuweisen, dass Betablocker die bei Hypoglykämie auftretende Tachykardie abschwächen können; andere Zeichen einer Hypoglykämie wie Schwindel oder Schwitzen werden unter Umständen nicht wesentlich unterdrückt, Schwitzen kann sogar verstärkt werden.
Im allgemeinen sollten Patienten mit obstruktiver Atemwegserkrankung keine β-Rezeptorenblocker verabreicht werden. In Fällen jedoch, in denen entsprechende andere Medikamente nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol aufgrund seiner Kardioselektivität verabreicht werden. Dabei ist die niedrigste noch wirksame Dosis zu verschreiben und der Patient mit dem β2-Stimulator neu einzustellen.
Beloc kann bei genetisch bedingtem Debrisoquin-Polymorphismus bei langsamen Metabolisierern zu einer erhöhten Plasmakonzentration führen.
Bei der Therapie mit β1-Rezeptorenblockern ist das Risiko der Beeinflussung des Kohlenhydratstoffwechsels oder der Maskierung einer Hypoglykämie geringer, als bei der Therapie mit nichtselektiven β-Rezeptorenblo­ckern. Trotzdem ist Vorsicht geboten.
Bei Patienten mit bestehender Herzdekompensation sollte diese vor und während der Metoprolol-Therapie behandelt werden.
Eine bestehende AV-Überleitungsstörung mässigen Grades kann verstärkt werden (bis zum AV-Block).
Tritt eine zunehmende Bradykardie auf, sollte Metoprolol geringer dosiert oder ausschleichend abgesetzt werden.
Metoprolol kann vor allem wegen seiner blutdrucksenkenden Wirkung periphere arterielle Durchblutungsstörungen verstärken.
Wird Metoprolol Patienten gegeben, bei denen ein Phäochromozytom bekannt ist, ist gleichzeitig ein α-Rezeptorenblocker zu verabreichen (siehe «Kontraindikationen»).
Bei Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol zunehmen, was zu höheren Plasmakonzentrationen führt.
Vor Operationen ist der Anästhesist von der Medikation mit β-Rezeptorenblockern in Kenntnis zu setzen.
Eine abrupte Unterbrechung der Therapie ist zu vermeiden. Gegebenenfalls wird die Dosierung von Metoprolol schrittweise im Lauf von 14 Tagen gesenkt bis 1× 25 mg in den letzten 6 Tagen.
Während dieser Zeit ist der Patient sorgfältig zu überwachen, dies gilt insbesondere für Patienten mit ischämischen Herzkrankheiten. Während der Absetzphase kann das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse (inkl. plötzlicher Herztod) erhöht sein.
Patienten, die β-Rezeptorenblocker einnehmen, zeigen eine schwerere Verlaufsform bei anaphylaktischem Schock.
β-Rezeptorenblocker können das Reaktionsvermögen des Patienten im Strassenverkehr und beim Arbeiten an Maschinen beeinträchtigen.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Feten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
β-Blocker können beim Fetus, Neugeborenen sowie bei Kleinkindern in der Stillperiode zu Bradykardie führen. Wird die stillende Mutter mit Metoprolol-Dosen innerhalb des normalen therapeutischen Bereichs behandelt, ist die Auswirkung auf den Säugling durch in die Muttermilch gelangtes Metoprolol zu vernachlässigen. Trotzdem sollte der Säugling sorgfältig auf Anzeichen einer β-Blockade überwacht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden während klinischen Studien sowie bei der täglichen Anwendung beobachtet.

Nervensystem
Häufig: Müdigkeit.
Gelegentlich: Erschöpfungszustände, Schwindel, Kopfschmerzen.
Selten: Parästhesie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.

Kardiovaskuläres System
Gelegentlich: Bradykardie, orthostatische Störungen (Einzelfälle mit Synkopen), kalte Hände und Füsse, Palpitationen, transiente Verschlechterung der Herzinsuffizienzsymptome, AV-Block I. Grades, Ödeme, Präkordialschmerz.
Selten: Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Raynaud-Syndrom.
In Einzelfällen: Überleitungsstörungen am Herzen, Gangrän bei Patienten mit bereits bestehenden schweren Durchblutungsstörungen.

Psyche
Gelegentlich: Depressionen, herabgesetzte Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume.
Selten: Nervosität, Angstzustände.
In Einzelfällen: Persönlichkeitsveränderungen (wie z.B. Gefühlsschwankungen), Amnesie/Gedächtnisstörung, Verwirrung, Halluzinationen.

Gastrointestinaltrakt
Gelegentlich: Übelkeit und Erbrechen, Abdominalschmerzen.
Selten: Diarrhoe oder Obstipation.
In Einzelfällen: Mundtrockenheit, veränderte Leberfunktionswerte, Hepatitis.

Haut
Gelegentlich: Exantheme (in Form von Urtikaria, psoriasiformen und dystrophischen Hautveränderungen).
In Einzelfällen: Photosensibilität, vermehrte Schweissproduktion, Haarausfall, Verschlimmerung einer Psoriasis.

Muskulatur und Skelett
In Einzelfällen: Arthralgie.

Respirationstrakt
Gelegentlich: Belastungsdyspnoe.
Selten: Bronchospasmus, auch bei Patienten ohne anamnestisch bekannte obstruktive Lungenerkrankungen.
In Einzelfällen: Rhinitis.

Sinnesorgane
In Einzelfällen: Sehstörungen, trockene und gereizte Augen, verminderte Tränensekretion, Konjunktivitis, Tinnitus, Geschmacksveränderungen.

Endokrinium und Stoffwechsel
In Einzelfällen: Gewichtszunahme.

Blut
In Einzelfällen: Thrombozytopenie.

Urogenitalsystem
In Einzelfällen: Libido- und Potenzstörungen.

Interaktionen

Metoprolol verstärkt die Wirkung anderer antihypertensiv wirkender Medikamente. Besondere Vorsicht ist bei erstmaliger Kombination eines β-Blockers mit Prazosin geboten.
Patienten, die gleichzeitig Sympathikus hemmende Medikamente, andere β-Rezeptorenblocker (z.B. Augentropfen) oder MAO-Hemmer erhalten, sind zu überwachen.
Nitroglycerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von β-Blockern verstärken.
Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Clonidin unterbrochen werden muss, so muss die Therapie mit dem β-Rezeptorenblocker mehrere Tage zuvor abgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Gabe von Calciumantagonisten (Typ Verapamil, Diltiazem) können verstärkte negativ inotrope und chronotrope Effekte auftreten. Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, sollten keine intravenös verabreichte Calciumantagonisten des Verapamil-Typ erhalten.
β-Rezeptorenblocker können die negativ inotrope und negativ dromotrope Wirkung von Antiarrhythmika (Chinidin-Typ und Amiodaron) verstärken.
Inhalationsnarkotika verstärken bei Patienten unter β-Blocker-Therapie die kardiodepressive Wirkung.
Metoprolol wird durch Cytochrom P450 2D6 metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, welche das Enzym Cytochrom P450 2D6 hemmen oder induzieren, kann die Plasmakonzentration von Metroprolol beeinflusst werden.
Rifampicin senkt den Metoprolol-Plasmaspiegel, während Cimetidin, Clomipramin, Amiodaron, Chinidin, Haloperidol und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) einen Anstieg des Metoprolol-Plasmaspiegels verursachen.
Gleichzeitige Behandlung mit Indometacin oder anderen Prostaglandinsynthesehemmern kann die antihypertensive Wirkung von β-Blockern vermindern.
Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Adrenalin oder anderen sympathomimetisch wirkenden Substanzen (z.B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- und Augentropfen) führen kardioselektive β-Rezeptorenblocker in therapeutischen Dosen zu geringeren hypertensiven Reaktionen als nicht-selektive β-Rezeptorenblocker.
Bei der Behandlung von Diabetikern mit β-Rezeptorenblockern ist Vorsicht angezeigt. Die antidiabetische Behandlung sollte neu eingestellt werden.
Metoprolol kann die Clearance anderer Medikamente herabsetzen (z.B. von Lidocain).
Metoprolol kann die Pharmakokinetik von Alkohol verändern.

Überdosierung

Symptome
Eine Intoxikation infolge einer Überdosierung von Metoprolol kann zu schwerer Hypotonie, Sinusbradykardie, atrioventrikulärem Block, Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstseinsstörungen oder sogar Koma, Nausea, Erbrechen und Zyanose führen.
Gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin oder Barbituraten verstärken die Anzeichen und Symptome.
Erste Anzeichen einer Überdosierung können 20 Minuten bis 2 Stunden nach der Einnahme beobachtet werden.

Therapie
Grundsätzlich sollte jeder Patient mit einer β-Rezeptorenblocker-Überdosierung zur Überwachung der Vitalfunktionen hospitalisiert werden. Künstliches Erbrechen bzw. Magenspülung.
Bei schwerer Hypotonie, Bradykardie und drohendem Herzversagen, sollte im Abstand von 2-5 Minuten ein β1-Stimulator (z.B. Isoprenalin) intravenös verabreicht werden, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Ist ein β1-Stimulator nicht verfügbar, verabreicht man 0,5-2,0 mg Atropinsulfat intravenös zur Vagusblockade.
Bei ungenügender Wirkung kann Dopamin, Dobutamin, Orciprenalin oder Noradrenalin verabreicht werden.
Weitere Massnahmen sind Glucagon 1-10 mg, transvenöser intrakardialer Schrittmacher.
Bei Bronchospasmus werden β2-Stimulatoren (z.B. Terbutalin) intravenös gegeben.
Zu beachten: Die Dosierung der Antidote muss viel höher sein als die empfohlene therapeutische Dosis.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Bisher sind keine Inkompatibilitäten bekannt.

Haltbarkeit
Nach Ablauf des auf der Packung aufgedruckten Verfalldatums darf Beloc COR nicht mehr verwendet werden.
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren!

IKS-Nummern

53798.

Stand der Information

März 2001.
RL88