Eigenschaften/Wirkungen

Metoprolol, der Wirkstoff von Beloc COR, ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren in Dosen, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
Metoprolol hat weder eine membranstabilisierende Wirkung noch eine partielle agonistische Aktivität (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Die agonistischen Effekte der Katecholamine, die zu einer Zunahme der Herzfrequenz, des Minutenvolumens, der Kontraktionsstärke sowie des Blutdrucks führen, werden durch Metoprolol herabgesetzt bzw. gehemmt.
Bei hohen endogenen Adrenalinspiegeln beeinflusst Metoprolol den Blutdruck in geringerem Masse als nicht-selektive β-Blocker.
Im allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver Atemwegserkrankung keine β-Rezeptorenblocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere Medikamente, z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht werden. Im therapeutischen Dosierungsbereich wirkt Metoprolol der durch β2-Agonisten verursachten Bronchodilatation weniger stark entgegen, als ein nicht-selektiver β-Blocker (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).
Metoprolol beeinflusst die Insulin-Freisetzung und den Kohlenhydrat-Stoffwechsel in geringerem Mass als nicht-selektive β-Blocker.
Die kardiovaskuläre Reaktion bei Hypoglykämie wird mit Metoprolol im Vergleich mit unspezifischen β-Blockern weniger beeinflusst. Trotzdem ist Vorsicht geboten. Unter Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann sich die Insulin­empfindlichkeit verringern.
Kurzzeit-Studien zeigen, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme der freien Fettsäuren im Blut bewirken kann. In einigen Fällen wurde ein leichtes Absinken der HDL-Fraktion beobachtet, allerdings in geringerem Mass als bei den nicht-selektiven β-Blockern. In einer Langzeit-Studie über mehrere Jahre konnte eine signifikante Abnahme des Choles­terinspiegels nachgewiesen werden.

Wirkung bei Hypertonie
Metoprolol senkt den erhöhten Blutdruck sowohl beim stehenden als auch beim liegenden Patienten. Metoprolol bewirkt zunächst einen erhöhten Widerstand in den peripheren Gefässen, der sich bei Langzeitbehandlung normalisiert oder sich sogar vermindern kann.
Eine frühzeitige Behandlung mit Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität und Morbidität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten akuten Myokardinfarkt.

Wirkung bei Angina pectoris
Bei Angina pectoris vermindert Metoprolol die Anzahl und Schwere der Anfälle und erhöht die physische Belastbarkeit.

Wirkung auf den Herzrhythmus
Bei supraventrikulären Tachykardien, bei Vorhofflimmern sowie bei ventrikulären Extrasystolen verlangsamt Metoprolol die Pulsfrequenz. Seine antiarrhythmische Wirkung beruht in erster Linie auf einer Hemmung der Automatik der Schrittmacherzellen und auf einer Verlängerung der AV-Überleitungszeit.

Wirkung bei Myokardinfarkt
Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten Myokardinfarkt. Diese Wirkung beruht möglicherweise auf einer verminderten Inzidenz von schweren ventrikulären Arrhythmien sowie auf der Limitierung der Infarktausdehnung.
Es konnte auch gezeigt werden, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nichttödlichen Reinfarkte vermindert wird.
In einer Studie ergab eine retrospektive Subgruppenanalyse von Hochrisikopatienten nach Myokardinfarkt mit linksventrikulärer Dysfunktion (diagnostiziert durch nicht-invasive Methoden), dass die Behandlung mit Metoprolol gut toleriert wird und die Mortalität sinkt.

Wirkung bei chronischer Herzinsuffizienz
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II und III infolge idiopathischer dilatativer Kardiomyopathie in einer stabilen Situation unter konventioneller Therapie konnte mit einer initial niedrig dosierten Metoprolol-Therapie folgendes gezeigt werden:
Verbesserung der Herzfunktion,
Weniger Herztransplantationen bei Patienten mit einer kongestiven Herzinsuffizienz, die durch eine idiopatisch dilatative Kardiomyopathie verursacht wurde,
Abnahme der Beschwerden,
weniger Hospitalisierungen aufgrund von Herzinsuffizienz.
Es konnte auch gezeigt werden, dass Metoprolol die klinischen Manifestationen bei Hyperthyreose reduziert und somit als ergänzende Medikation gegeben werden kann.
ATC-Code: C07A B02.