Pharmakokinetik

Absorption
Aus der biologisch nicht abbaubaren Matrix des Vaginalinserts werden bei Patientinnen mit intakter Membran und einem vaginalen pH von 4 durchschnittlich ca. 0.3 mg/Stunde Dinoproston während 24 Stunden abgegeben. Bei Patientinnen mit vorzeitigem Blasensprung (und einem daraus resultierenden vaginalen pH von 6) ist die kumulative Dinoproston-Freisetzung aus der Matrix nach 3-12 Stunden im Allgemeinen um ca. 2 mg höher.
Das Reservoir von 10 mg dient dazu, eine konstante Wirkstofffreigabe aufrechtzuerhalten.
Distribution
Dinoproston wird zu 73% an Serumalbumin gebunden und rasch in die Gewebe verteilt.
Metabolismus
Dinoproston wird in Lungen, Nieren, Leber und Milz über verschiedene enzymatische Systeme metabolisiert. Bei einer Lungenpassage werden 90% metabolisiert. In Blut und Urin wurden mindestens 9 Metaboliten nachgewiesen. Der Hauptmetabolit, 11-alpha-Hydroxy-9,15-dioxoprost-5-en-Säure, weist 50% der therapeutischen Aktivität von Dinoproston auf.
Elimination
Die Halbwertszeit von Dinoproston im Blut beträgt 1-3 Minuten. Der grösste Teil der Dosis wird als Dicarbonsäuren und Lactone über die Nieren ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Daten zur Pharmakokinetik bei Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz und bei jugendlichen Patientinnen liegen nicht vor.