Pharmakokinetik

Absorption
Die Pharmakokinetik von Ansiven nach einer Bolus-Injektion oder am Ende einer Narkose kann mit einem Dreikompartiment-Modell mit den Kompartimenten Plasma (zentrales Kompartiment), rasch äquilibrierendes und langsam äquilibrierendes Gewebe (schlechter durchblutetes Gewebe) beschrieben werden.
Zwei Minuten nach einer i.v. Bolus-Injektion von 2,0 mg/kg (Induktionsdosis) beträgt die mittlere Blutkonzentration ungefähr 2,5 µg/ml.
Wird Ansiven zur Aufrechterhaltung der Narkose infundiert, nähert sich der Blutspiegel asymptotisch der Steady-State-Konzentration für die entsprechende Infusionsrate. Die Pharmakokinetik ist über den empfohlenen Dosierungsbereich linear.

Distribution
Propofol ist zu etwa 98% an Plasmaeiweisse gebunden.
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l/kg Körpergewicht.

Metabolismus
Propofol wird durch Konjugation sowie durch Hydroxylierung und nachfolgender Konjugation vor allem in der Leber inaktiviert.

Elimination
In der ersten Phase, der alpha-Phase, beträgt die Halbwertszeit 2-4 Minuten. Sie wird gefolgt von einer beta-Phase mit einer Halbwertszeit von 30-60 Minuten. Die langsamere Endphase ist gekennzeichnet durch eine Redistribution aus dem schlechter durchbluteten Gewebe. Die totale Clearance beträgt 1,5-2 l/Min. Die Konjugate von Propofol und dem entsprechenden Chinol werden durch die Nieren ausgeschieden.
Der Patient erwacht bei einer Blutkonzentration von etwa 1 µg/ml.
Propofol ist stark lipophil mit einer extrarenalen Dosisfraktion (Q0) von 1,0.