Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AA01
Wirkungsmechanismus
Morphin, Hauptalkaloid des Schlafmohns (Papaver somniferum), ist ein reiner Opioidrezeptoragonist mit ausgeprägter Affinität zu μ-Rezeptoren und geringer Affinität zu κ-Rezeptoren.
Pharmakodynamik
Wirkungen auf das Zentralnervensystem
Morphin wirkt analgetisch, antitussiv, sedierend, tranquillisierend, atemdepressiv, miotisch, antidiuretisch, emetisch und antiemetisch (Späteffekt) und geringfügig Blutdruck und Herzfrequenz senkend.
Weitere pharmakologische Wirkungen
Über periphere Opioid-Rezeptoren unterstützt Morphin die analgetische Wirkung, bewirkt eine Reduktion der Motilität und Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (spastische Obstipation), Kontraktion oder Spasmus der Sphinkteren der Gallenwege, Steigerung des Tonus der Harnblasenmuskulatur und des Blasenschliessmuskels, Verzögerung der Magenentleerung durch Pyloruskonstriktion, Hautrötung, Urtikaria und Juckreiz durch Histaminfreisetzung, bei Asthmatikern Bronchospasmus, oder hormonelle Veränderungen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Klinische Wirksamkeit
Substitutionsbehandlung bei Opioidabhängigkeit
In einer prospektiven, randomisierten, offenen Nichtunterlegenheitsstudie mit Cross-over-Design, an der 276 Suchtpatienten (ITT) mit Methadon-Vortherapie teilnahmen, wurde orales Sevre-Long mit oralem Methadon verglichen. Der primäre Endpunkt war der Anteil an positiven Urinproben bezüglich Opioid-Beikonsum pro Patient für jede der Behandlungsphasen. Der Anteil an positiven Urinproben bezüglich Opioid-Beikonsum war signifikant geringer unter der Sevre-Long-Therapie (26.6%) verglichen mit Methadon (45.4%) (Unterschied im Durchschnitt -18.8%, CI 95% min. -23.8%; max. -13.8%; p<0,0001, Per-Protokoll-Population (n = 157)).
Der Anteil an positiven Urinproben bezüglich Heroin-Beikonsum war unter der Sevre-Long-Therapie numerisch grösser (20.2%) verglichen mit Methadon (15.1%). Der Unterschied betrug im Durchschnitt +5.13%, der obere Grenzwert des 95% CI lag mit 8.1% noch links vom prädefinierten Grenzwert von 10%, was die Nicht-Unterlegenheit von Sevre-Long zu Methadon belegte (Per-Protokoll-Population (n= 157)).
Während der Therapie mit Sevre-Long wurde ein signifikant geringeres Verlangen nach Heroin beobachtet als während der Behandlung mit Methadon (p<0,0001). Die Therapie mit Sevre-Long führte zu einer signifikant höheren Patientenzufriedenheit mit der Behandlung verglichen mit Methadon (p<0,0001).