Präklinische Daten

Toxizitätsstudien
In Toxizitätsstudien mit Einzel- und Mehrfachgaben bei Mäusen, Ratten und Affen zeigten sich die Nebenwirkungen, die von einer übermässigen pharmakodynamischen Wirkung des Lepirudins erwartet werden konnten. Bei Affen traten retinale Blutungen auf. Darüber hinaus wurden bei Ratten eine leichte bis mittelschwere Sinushistiozytose der regionalen Lymphknoten und verringerte Haemosiderin Ablagerungen in der Milz beobachtet. Hirudin-Antikörper, die bei mehreren der behandelten Affen auftraten, führten zu einer Verlängerung der terminalen Halbwertszeit und zu einem Anstieg der systemischen Lepirudin Exposition.

Mutagenität
Lepirudin erwies sich als nicht mutagen oder klastogen in den diesbezüglichen Standard Studien.