Pharmakokinetik

Propofol 2% MCT Fresenius ist nach i.v. Applikation 100%ig bioverfügbar.

Distribution
Zwei Minuten nach einer i.v. Injektion von 2,5 mg/kg KG (Induktionsdosis) beträgt die Blutkonzentration ca. 4 µg/ml. Der Patient erwacht bei einer Blutkonzentration von etwa 1 µg/ml. Propofol 2% MCT Fresenius darf nicht als Bolusinjektion verabreicht werden (vgl. «Dosierung/Anwendung»). Wird Propofol zur Aufrechterhaltung der Narkose infundiert, nähert sich der Blutspiegel asymptotisch einer Steady-State-Konzentration für die entsprechende Infusionsrate. Die Pharmakokinetik ist über den empfohlenen Dosisbereich linear.
Propofol ist zu etwa 98%an Plasmaeiweiss gebunden. Das initiale Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l/kg Körpergewicht.

Metabolismus
Propofol wird überwiegend in der Leber metabolisiert. Als Metabolite werden Glukuronide des Propofols (40%)und Glukuronide sowie Sulfatkonjugate von 2,6-Diisopropyl-1,4-Chinol gefunden.

Elimination
Ca. 88%des applizierten Propofols werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, weniger als ca. 0,3% unverändert im Stuhl. Die totale Clearance beträgt 1,5 bis 2 l/Min.
Der Abfall der Blutkonzentration nach einer Bolusinjektion oder am Ende der Narkose kann mit einem Dreikompartiment-Modell beschrieben werden.
Nach i.v. Gabe ist der initiale Blutspiegelverlauf (α-Phase) wegen der schnellen Verteilung im Organismus durch einen starken Abfall gekennzeichnet. Die Halbwertzeit der α-Phase beträgt 2–4 Min. In der Eliminations-oder β-Phase erfolgt der Blutspiegelabfall langsamer. Die Halbwertzeit für diese Phase beträgt 30–60 Min. Über einen längern Beobachtungszeitraum kann ein sog. tiefes Kompartiment identifiziert werden. Die Halbwertzeit für diese Phase (γ) des Blutspiegelverlaufs beträgt ca. 200–300 Min. Propofol wird rasch aus dem Körper ausgeschieden. Die totale Clearance beträgt ca. 2 l/Min.