Pharmakokinetik

Nach Applikation eines Pflasters werden pro Tag an die Haut durchschnittlich 25, resp. 50 oder 100 µg Estradiol abgegeben, das durch transdermale Diffusion unverändert in den Blutkreislauf gelangt. Diese geringen Wirkstoffdosen reichen aufgrund des Applikationsweges aus, um bereits nach 4–6 Stunden physiologische Estradiolkonzentrationen im Serum zu erreichen.
Nach mehrfacher Applikation von Estramon 25, 50 resp. 100 werden mittlere maximale Estradiolkonzentrationen von 25, 56 resp. 118 pg/ml erzielt. Die mittlere Estradiolkonzentration, die durchschnittlich 44 Stunden überschritten wird, beträgt 16, 37 resp. 81 pg/ml. Estramon 100 führt dem zufolge zu überproportionalen E2-Plasmaspiegeln, denn diese liegen pro Flächeneinheit etwa 120% über denen, die mit Estramon 25 bzw. 50 erreicht werden. Diese Werte entsprechen den bekannten mit transdermalen therapeutischen Systemen erreichbaren Serumspiegelverläufen.
Die Estradiolkonzentrationen werden somit auf Werte ähnlich der frühen bis mittleren follikulären Phase im reproduktiven Lebensabschnitt der Frau angehoben.
Bei regelmässigem Wechsel des Pflasters bleiben die Serumkonzentrationen trotz der kurzen Halbwertszeit von Estradiol (ca. 1 Stunde) im genannten Bereich. Nach Entfernen des Pflasters sinken sie bereits innerhalb 24 Stunden wieder auf Basiswerte ab.

Metabolismus
Estradiol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Seine Hauptmetaboliten sind Estriol und Estron sowie deren Konjugate (Glucuronide, Sulfate); sie sind allerdings weit weniger aktiv als Estradiol.

Elimination
Die Menge der im Urin ausgeschiedenen Estradiolkonjugate ist während der Applikation konstant erhöht und liegt bei 2,0–2,5 µg/g Kreatinin. Nach Entfernen des Systems fällt sie innerhalb von 2–3 Tagen wieder auf den Basiswert von 0,5 µg/g Kreatinin ab.
Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit von Estradiol beträgt etwa 1 Stunde.
Die metabolische Plasma-Clearance liegt zwischen 650 und 900 l/(Tag × m²).
Der grösste Teil der Konjugate wird mit dem Urin ausgeschieden. Die Metaboliten von Östrogen unterliegen auch einem enterohepatischen Kreislauf.