Pharmakokinetik

Absorption
Diltiazem wird nach oraler Gabe zu ca. 80% absorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt wegen eines deutlichen First-pass Effektes dagegen nur bei etwa 40-50%. Maximale Plasmakonzentrationen treten 3-4 Stunden nach Verabreichung von Diltiazem auf.

Distribution
Diltiazem bindet sich zu 80% an Plasmaeiweisse. Das Verteilungsvolumen liegt bei 3-8 l/kg. Diltiazem wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Metabolismus
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3,5-10 Stunden. Zu ca. 30% entsteht der Hauptmetabolit N-Desmethyldiltiazem, der eine pharmakologische Wirksamkeit von ca. 20% im Vergleich zur unveränderten Substanz aufweist. Ebenfalls abgeschwächt wirksam ist der zu ca. 10% auftretende Metabolit Desacetyldiltiazem.
Die weitere Metabolisierung ist mit dem Verlust der pharmakologischen Wirksamkeit verbunden.

Elimination
In Form seiner Metaboliten wird Diltiazem zu ca. 35%, in nicht-metabolisierter Form zu 2-4% über die Nieren und zu ca. 60% über die Faeces ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit kann zwischen 2-11 Stunden betragen. Diltiazem zeigt wie Desacetyldiltiazem nach wiederholter oraler Applikation trotz unveränderter Eliminationshalbwertszeit eine geringe Kumulation.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Vorliegen einer schweren Leberschädigung ist mit einer verzögerten Biotransformation zu rechnen.
Die Eliminationshalbwertszeit von Diltiazem kann insbesondere bei älteren Patienten und Patienten mit Leberfunktionsstörungen verlängert sein.