Pharmakokinetik

Atenolol

Absorption
Die Absorption erfolgt rasch, jedoch nur zu 50-60%.
Max. Blutspiegel werden nach 2-3 Stunden erreicht.

Distribution
Plasmaeiweissbindung: <5%.
Verteilungsvolumen: 0,7 l/kg.
Mittlere Hirnkonzentration 1/7 der Plasmakonzentration.
Atenolol passiert die Plazentaschranke. In der Muttermilch sind die Konzentrationen etwa dreimal höher als im Blut.

Metabolismus/Elimination
Atenolol wird grösstenteils unverändert renal eliminiert.
Plasmahalbwertszeit: 6-9 Stunden.
Die biologische Halbwertszeit (Halbwertszeit der Wirkung) ist mit ca. 21 Stunden wesentlich länger.
Extrarenale Dosisfraktion (Qo) 0,12, gut dialysierbar, ca. 10% metabolisiert: wirksam ab 0,05 µg/l Blut.

Chlortalidon

Absorption
Die Absorption erfolgt rasch; max. Blutspiegel werden nach 6-12 Stunden erreicht.

Distribution
Plasmaeiweissbindung: ~75%.
Chlortalidon wird bis zu >98% an die Carboanhydrase der Erythrozyten gebunden.
Verteilungsvolumen: ca. 4 l/kg.

Metabolismus/Elimination
Mittlere Eliminationshalbwertszeit 48 Stunden, extrarenale Dosisfraktion (Qo) 0,5.
Chlortalidon wird teilweise metabolisiert; nach oraler Dauermedikation werden nur bis maximal 60% der Substanz unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Niereninsuffizienz ist die Erhaltungsdosis der Nierenfunktion anzupassen.
Bei einem Serumkreatinin von mehr als 1,5 mg/dl (130 µmol/l) ist Chlortalidon kaum mehr wirksam. Die gemeinsame Verabreichung von Atenolol und Chlortalidon hat eine geringe Wirkung auf die Pharmakokinetik der jeweiligen Substanz.